1.
Thành phần hoạt chất
Mỗi
ống 5 ml dung dịch uống Memoback 4mg chứa:
- Hoạt
chất chính: Galantamin 4 mg (dưới dạng galantamin hydrobromid).
- Thành
phần tá dược: Natri methyl paraben, natri propyl paraben, sorbitol, acid citric
monohydrat, natri citrat, hương hoa quả, nước tinh khiết.
- Dạng
bào chế: Dung dịch uống trong suốt đựng trong ống nhựa.
2.
Chỉ định
Thuốc
được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Bệnh
thần kinh ngoại vi có liên quan đến các rối loạn vận động (bao gồm viêm nhiều rễ
thần kinh, bệnh thần kinh rễ, viêm dây thần kinh, viêm đa dây thần kinh).
- Liệt
vận động sau khi bị bệnh tủy sống (sau khi mắc bệnh nhiễm khuẩn làm viêm tủy sống,
viêm cột sống, teo cơ xơ cứng).
- Tình
trạng mất khả năng vận động sau khi đột quỵ.
- Điều
trị các bệnh nhu yếu cơ, loạn dưỡng cơ.
- Chứng
sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer.
3.
Liều dùng và cách dùng
Cách
dùng:
- Uống
trực tiếp dung dịch trong ống nhựa.
- Nên
uống mỗi ngày 2 lần vào buổi sáng và buổi tối, ngay sau bữa ăn.
- Trong
suốt quá trình điều trị, cần đảm bảo cung cấp đầy đủ nước cho bệnh nhân.
Liều
dùng:
- Bệnh
thần kinh ngoại vi, liệt vận động sau bệnh tủy sống, mất vận động sau đột quỵ:
Dùng liều 10–40 mg/ngày, chia làm 2–4 lần uống.
- Các
bệnh nhu yếu cơ, loạn dưỡng cơ: Dùng liều 20–40 mg/ngày, chia làm 2–4 lần uống.
- Bệnh
Alzheimer:
+ Liều
khởi đầu: Khuyến cáo dùng 4 mg/lần x 2 lần/ngày (tổng liều 8 mg/ngày) duy trì
trong 4 tuần.
+ Liều
duy trì: Khởi đầu với liều duy trì 8 mg/lần x 2 lần/ngày (tổng liều 16 mg/ngày)
trong ít nhất 4 tuần. Sau đó, tùy vào đáp ứng lâm sàng và khả năng dung nạp, có
thể cân nhắc tăng lên liều duy trì 12 mg/lần x 2 lần/ngày (tổng liều 24
mg/ngày).
+ Lưu
ý: Nếu bệnh nhân không tăng đáp ứng hoặc không dung nạp tốt với liều 24
mg/ngày, nên cân nhắc giảm liều xuống còn 16 mg/ngày. Cần thường xuyên đánh giá
liều dùng và lợi ích điều trị (tốt nhất trong vòng 3 tháng đầu), cân nhắc ngừng
thuốc nếu không thấy hiệu quả.
- Bệnh
nhân suy gan:
+ Suy
gan trung bình (Child-Pugh 7–9): Liều dùng tối đa không nên vượt quá 16
mg/ngày.
+ Suy
gan nặng (Child-Pugh 10–15): Không khuyến cáo sử dụng.
- Bệnh
nhân suy thận:
+ Suy
thận vừa: Liều dùng tối đa không nên vượt quá 16 mg/ngày.
+ Suy
thận nặng (Clcr < 9 ml/phút): Không được khuyến cáo sử dụng.
4.
Chống chỉ định
- Quá
mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Bệnh
nhân suy gan nặng (chỉ số Child-Pugh lớn hơn 9) và suy thận nặng (độ thanh thải
creatinine dưới 9 ml/phút).
- Chống
chỉ định ở những bệnh nhân bị rối loạn chức năng gan và thận đồng thời.
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác
dụng phụ của thuốc được phân loại theo tần suất xuất hiện như sau:
- Rất
phổ biến (≥ 1/10): Buồn nôn, nôn.
- Phổ
biến (≥ 1/100 đến < 1/10):
+ Tiêu
hóa: Đau bụng, đau bụng trên, tiêu chảy, rối loạn tiêu hóa, khó chịu ở bụng.
+ Thần
kinh: Bất tỉnh, chóng mặt, run rẩy, đau đầu, mơ màng, hôn mê.
+ Tâm
thần: Ảo tưởng.
+ Tim
mạch: Nhịp tim chậm, tăng huyết áp.
+ Cơ
xương khớp: Co cơ.
+ Khác:
Giảm cảm giác thèm ăn, mệt mỏi, suy nhược, khó chịu, giảm cân, ngã, chấn
thương.
- Không
phổ biến (≥ 1/1000 đến < 1/100):
+ Hệ
miễn dịch & chuyển hóa: Dị ứng, mất nước.
+ Tâm
thần: Phiền muộn, ảo giác thị giác, ảo giác thính giác.
+ Thần
kinh: Dị cảm, ngủ lịm, co giật.
+ Giác
quan: Nhìn mờ, ù tai.
+ Tim
mạch: Loạn nhịp trên thất, block nhĩ thất độ 1, nhịp xoang chậm, đánh trống ngực,
hạ huyết áp, đỏ bừng mặt.
+ Da
& Cơ xương khớp: Tăng tiết mồ hôi, yếu cơ.
+ Gan
mật: Tăng men gan.
- Hiếm
gặp (≥ 1/10000 đến < 1/1000):
+ Tiêu
hóa & Gan mật: Nôn khan, viêm gan.
+ Da:
Hội chứng Stevens-Johnson, hội chứng ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính, hồng
ban.
6.
Tương tác thuốc
- Không
phối hợp đồng thời với các thuốc có tác dụng cholin (cholinomimetic) khác dùng
đường toàn thân như ambenonium, donepezil, neostigmin, pyridostigmin,
rivastigmin hoặc pilocarpin.
- Thuốc
kháng cholinergic: Galantamin đối kháng tác dụng với các thuốc kháng
cholinergic. Ngừng đột ngột anticholinergic (như atropin) có thể làm tăng trầm
trọng tác dụng phụ cholinergic của galantamin.
- Thuốc
làm giảm nhịp tim: Thận trọng khi phối hợp với thuốc làm chậm nhịp tim (như
digoxin, các thuốc chẹn beta, chặn kênh calci) do nguy cơ rối loạn dẫn truyền
hoặc chậm nhịp tim nghiêm trọng.
- Thận
trọng với các thuốc có khả năng gây xoắn đỉnh.
- Tương
tác dược động học:
+ Sinh
khả dụng của galantamin tăng khoảng 40% khi dùng đồng thời với paroxetin (ức chế
mạnh CYP2D6), tăng 30% với ketoconazol và 12% với erythromycin (các chất ức chế
CYP3A4).
+ Khi
bắt đầu điều trị phối hợp với các chất ức chế mạnh CYP2D6 (quinidin, paroxetin,
fluoxetin) hoặc CYP3A4 (ketoconazol, ritonavir), bệnh nhân có thể gặp nhiều tác
dụng phụ cholinergic hơn (chủ yếu là buồn nôn, nôn). Nên điều chỉnh giảm liều
galantamin cho phù hợp tùy theo khả năng dung nạp.
7.
Dược động học
- Hấp
thu: Galantamin hấp thu nhanh và hoàn toàn với sinh khả dụng đường uống đạt khoảng
90%. Thuốc đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) sau khi uống khoảng 1 giờ.
Thức ăn không ảnh hưởng đến diện tích dưới đường cong (AUC) nhưng làm giảm Cmax
khoảng 25% và kéo dài thời gian đạt nồng độ đỉnh (Tmax) thêm khoảng 1,5 giờ.
- Phân
bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 18%. Nồng độ galantamin
trong não cao gấp 2–3 lần so với trong huyết tương.
- Chuyển
hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan thông qua hệ enzym cytochrom P450 (chủ yếu qua
isoenzym CYP2D6 và CYP3A4) và qua con đường liên hợp glucuronic.
- Thải
trừ: Nửa đời thải trừ (T1/2) của galantamin là từ 7–8 giờ. Sau 7 ngày, phần lớn
liều uống được tìm thấy trong nước tiểu (với khoảng 20–30% đào thải ở dạng chưa
biến đổi), và khoảng 6% được tìm thấy trong phân.
- Đối
tượng đặc biệt:
+ Suy
gan: Ở người suy gan vừa, độ thanh thải galantamin giảm khoảng 25% so với người
bình thường.
+ Suy
thận: Sau một liều đơn 8 mg, chỉ số AUC tăng khoảng 37% ở người suy thận vừa và
tăng 67% ở người suy thận nặng so với người bình thường.
+ Người
cao tuổi: Nồng độ galantamin trong huyết tương cao hơn khoảng 30–40% so với người
trẻ tuổi khỏe mạnh.
