Methylprednisolon 40mg

Số đăng ký: 893110219923

1. Thành phần hoạt chất

- Dược chất chính: Methylprednisolon (dưới dạng methylprednisolon natri succinat) hàm lượng 40 mg.

- Tá dược trong lọ bột đông khô: Natri dihydrogenphosphat, dinatri hydrogenphosphat, tá dược lactose vừa đủ.

- Ống dung môi pha tiêm đi kèm: Chứa Alcohol benzylic 9,0 mg và nước cất pha tiêm vừa đủ 1,0 ml.

2. Chỉ định

Thuốc được chỉ định trong điều trị nhiều tình trạng bệnh lý khác nhau, bao gồm:

- Rối loạn nội tiết: Suy vỏ thượng thận nguyên phát hoặc thứ phát, suy vỏ thượng thận cấp tính, sốc thứ phát do suy vỏ thượng thận, tăng sản tuyến thượng thận bẩm sinh, viêm tuyến giáp không mủ, tăng calci máu liên quan đến ung thư.

- Rối loạn khớp (điều trị bổ trợ ngắn hạn trong các đợt cấp hoặc bùng phát): Viêm khớp dạng thấp (bao gồm cả viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên), viêm xương khớp sau chấn thương, viêm màng hoạt dịch, viêm bao hoạt dịch cấp và bán cấp, viêm khớp cấp do gút, viêm khớp vảy nến, viêm cột sống dính khớp.

- Bệnh hệ thống tạo keo và phức hợp miễn dịch: Lupus ban đỏ hệ thống, viêm tim cấp do thấp, viêm đa cơ toàn thân, viêm đa động mạch nút, hội chứng Goodpasture.

- Bệnh về da: Bệnh Pemphigus, hồng ban đa dạng thể nặng (hội chứng Stevens-Johnson), viêm da tróc vảy, vảy nến thể nặng, viêm da bọng nước dạng herpes, u sùi dạng nấm.

- Tình trạng dị ứng nặng/khó chữa: Hen phế quản, viêm da tiếp xúc, bệnh huyết thanh, viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm, phản ứng mẫn cảm với thuốc, phù thanh quản cấp không nhiễm khuẩn.

- Các bệnh về mắt (viêm và dị ứng nặng): Viêm mắt do Herpes zoster, viêm mống mắt - thể mi, viêm màng bồ đào, viêm thần kinh thị giác, viêm kết mạc dị ứng, viêm giác mạc.

- Bệnh đường tiêu hóa (giúp bệnh nhân qua cơn nguy kịch): Viêm loét đại tràng, viêm đoạn ruột non.

- Bệnh hô hấp: Bệnh sarcoid có triệu chứng, ngộ độc beryli, lao phổi lan tỏa hoặc bùng phát cấp tính (phối hợp với hóa trị liệu chống lao), viêm phổi hít, viêm phổi do Pneumocystis jirovecii ở bệnh nhân AIDS.

- Rối loạn về máu: Thiếu máu tán máu tự miễn, xuất huyết giảm tiểu cầu vô căn hoặc thứ phát ở người lớn, chứng giảm nguyên hồng cầu, thiếu máu giảm sản bẩm sinh.

- Ung thư (điều trị tạm thời): Bệnh bạch cầu và u lympho ở người lớn, bệnh bạch cầu cấp ở trẻ em; giúp cải thiện chất lượng cuộc sống cho bệnh nhân ung thư giai đoạn cuối.

- Tình trạng phù: Giúp bài niệu hoặc giảm protein niệu trong hội chứng thận hư không kèm tăng urê huyết.

- Hệ thần kinh: Phù não do khối u, đợt kịch phát của bệnh đa xơ cứng, chấn thương tủy sống cấp tính.

- Chỉ định khác: Lao màng não có tắc nghẽn khoang dưới nhện (phối hợp hóa trị chống lao), bệnh giun xoắn liên quan đến thần kinh hoặc cơ tim, cấy ghép nội tạng, ngăn ngừa buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư.

3. Liều dùng và cách dùng

- Cách dùng: Có thể dùng theo đường tiêm bắp (IM), tiêm tĩnh mạch (IV) hoặc truyền tĩnh mạch. Trong trường hợp cấp cứu, tiêm tĩnh mạch là phương pháp được ưu tiên lựa chọn. Bột đông khô phải được hòa tan hoàn toàn bằng ống dung môi đi kèm trước khi sử dụng.

- Liều dùng: Liều lượng cần được cá thể hóa dựa trên mức độ nghiêm trọng của bệnh và đáp ứng của bệnh nhân. Dưới đây là một số phác đồ liều điển hình cho người lớn:

+ Đợt kịch phát của đa xơ cứng: Tiêm tĩnh mạch 1 g/ngày trong 3 ngày hoặc 5 ngày.

+ Lupus ban đỏ hệ thống: Tiêm tĩnh mạch 1 g/ngày trong 3 ngày.

+ Trạng thái thải ghép: Tiêm tĩnh mạch từ 250 mg đến 1 g mỗi 48 giờ hoặc 500 mg - 1 g/ngày cho đến khi tình trạng ổn định.

+Viêm khớp dạng thấp: Tiêm tĩnh mạch 1 g/ngày trong 1 đến 4 ngày hoặc 1 g/tháng trong 6 tháng.

+ Ung thư giai đoạn cuối: Tiêm tĩnh mạch 125 mg/ngày trong tối đa 8 tuần.

+ Ngăn ngừa buồn nôn và nôn: Tiêm tĩnh mạch 250 mg trong ít nhất 5 phút trước khi hóa trị.

+ Chấn thương tủy sống cấp tính: Bắt đầu trong vòng 8 giờ sau chấn thương với liều truyền tĩnh mạch 30 mg/kg trong 15 phút, sau đó ngừng 45 phút, rồi truyền liên tục 5,4 mg/kg/giờ trong 23 giờ (nếu điều trị trong vòng 3 giờ đầu) hoặc 47 giờ (nếu điều trị trong vòng 3 - 8 giờ sau chấn thương).

+ Viêm phổi do Pneumocystis jirovecii: Tiêm tĩnh mạch 40 mg - 60 mg mỗi 6 - 12 giờ.

+ Đợt cấp COPD: Tiêm tĩnh mạch 0,5 mg/kg mỗi 6 giờ trong 72 giờ hoặc 125 mg mỗi 6 giờ trong 72 giờ.

+ Trẻ em: Liều dùng có thể giảm nhưng phải dựa trên độ nghiêm trọng của bệnh và đáp ứng lâm sàng thay vì tuổi hay cân nặng (khuyến cáo không thấp hơn 0,5 mg/kg mỗi 24 giờ).

4. Chống chỉ định

Thuốc tuyệt đối không được sử dụng trong các trường hợp sau:

- Bệnh nhân quá mẫn với methylprednisolon natri succinat hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Chống chỉ định ở bệnh nhân biết hoặc nghi ngờ quá mẫn với sữa bò hoặc các sản phẩm từ sữa do chế phẩm có chứa tá dược lactose.

- Bệnh nhân bị nhiễm nấm toàn thân.

- Sử dụng qua đường nội tủy hoặc đường ngoài màng cứng.

- Sử dụng vắc xin sống hoặc vắc xin sống giảm độc lực cho bệnh nhân đang sử dụng các liều corticosteroid ức chế miễn dịch.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Sử dụng thuốc có thể dẫn đến các tác dụng phụ sau, đặc biệt là khi dùng liều cao hoặc kéo dài:

- Nhiễm trùng: Tăng nguy cơ nhiễm trùng cơ hội, che lấp các dấu hiệu nhiễm trùng.

- Máu: Tăng số lượng bạch cầu.

- Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn, phản ứng phản vệ hoặc dạng phản vệ.

- Nội tiết & Chuyển hóa: Hội chứng Cushing, suy tuyến yên, giữ natri và dịch, hạ kali máu gây kiềm chuyển hóa, rối loạn lipid máu, giảm dung nạp glucose, khởi phát hoặc làm nặng thêm bệnh đái tháo đường, tích mỡ, tăng cảm giác thèm ăn và tăng cân.

- Tâm thần & Thần kinh: Rối loạn cảm xúc (trầm cảm, lo âu, hưng cảm), mất ngủ, ảo giác, co giật, đau đầu, chóng mặt, tăng áp lực nội sọ lành tính (kèm phù gai thị), tích mỡ ngoài màng cứng.

- Mắt: Hắc võng mạc trung tâm thanh dịch, đục thủy tinh thể, tăng nhãn áp, lồi mắt.

- Tim mạch: Loạn nhịp tim, suy tim sung huyết (ở bệnh nhân nhạy cảm), cao huyết áp, hạ huyết áp, huyết khối.

- Tiêu hóa: Loét dạ dày tá tràng (có nguy cơ thủng và xuất huyết), xuất huyết dạ dày, thủng ruột, viêm tụy, viêm thực quản, khó tiêu, buồn nôn, đau bụng.

- Gan & Da: Viêm gan, tăng men gan (AST, ALT, ALP); teo da, sọc đỏ trên da, đốm xuất huyết, bầm máu, rậm lông, mụn trứng cá, phù mạch, ngứa, nổi ban.

- Cơ xương khớp: Yếu cơ, loãng xương, hoại tử xương vô trùng, teo cơ, gãy xương bệnh lý, chậm tăng trưởng ở trẻ em.

- Khác: Kinh nguyệt không đều, chậm lành vết thương, phản ứng tại chỗ tiêm.

6. Tương tác thuốc

Methylprednisolon được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4. Các tương tác quan trọng gồm:

- Chất ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, itraconazol, clarithromycin, erythromycin, diltiazem, aprepitant, fosaprepitant, nước ép bưởi): Làm giảm chuyển hóa, tăng nồng độ methylprednisolon trong máu và tăng nguy cơ tác dụng phụ.

- Chất cảm ứng CYP3A4 (như rifampicin, carbamazepin, phenobarbital, phenytoin): Làm tăng tốc độ chuyển hóa, giảm hiệu quả của methylprednisolon.

- Cyclosporin: Dùng đồng thời làm giảm chuyển hóa của cả hai thuốc, tăng nồng độ trong máu và có báo cáo gây co giật.

- Thuốc chống đông máu dạng uống: Có thể làm thay đổi (tăng hoặc giảm) tác dụng chống đông, cần theo dõi chặt chẽ chỉ số đông máu.

- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID) (như aspirin liều cao): Tăng nguy cơ loét và xuất huyết dạ dày; corticoid làm giảm nồng độ salicylat nên có thể gây ngộ độc salicylat khi ngừng dùng corticoid đột ngột.

- Thuốc làm giảm kali máu (như thuốc lợi tiểu thải kali, amphotericin B, xanthin, chất kích thích beta-2): Làm tăng nguy cơ hạ kali máu nghiêm trọng.

- Thuốc điều trị đái tháo đường: Corticoid làm tăng đường huyết nên có thể cần tăng liều thuốc hạ đường huyết phối hợp.

- Thuốc kháng cholinesterase: Corticoid có thể làm giảm tác dụng điều trị bệnh nhược cơ.

7. Dược động học

- Hấp thu: Sau khi tiêm bắp 40 mg methylprednisolon natri succinat, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt được là 454 ng/ml sau 1 giờ. Khả năng hấp thu qua đường tiêm bắp là hoàn toàn (tương đương với đường tiêm tĩnh mạch).

- Phân bố: Thuốc được phân bố rộng rãi vào các mô, đi qua được hàng rào máu não và bài tiết vào sữa mẹ. Thể tích phân bố biểu kiến (Vd) khoảng 1,4 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương ở người là khoảng 77%.

- Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ enzym CYP3A4 thành các chất chuyển hóa không hoạt tính (chủ yếu là 20beta-hydroxymethylprednisolon và 20beta-hydroxymethylprednisolon acid). Thuốc cũng là cơ chất của p-glycoprotein.

- Thải trừ: Thời gian bán thải (t1/2) trung bình dao động từ 1,8 đến 5,2 giờ. Độ thanh thải toàn phần đạt khoảng 5 - 6 ml/phút/kg