Micardis

Số đăng ký: VN-22995-22

1. Thành phần hoạt chất

- Hoạt chất chính: Telmisartan.

- Hàm lượng: Mỗi viên nén chứa 40 mg hoặc 80 mg telmisartan.

- Tá dược: Povidone, meglumine, natri hydroxide, sorbitol, magnesi stearate.

- Dạng bào chế: Viên nén.

2. Chỉ định

MICARDIS được chỉ định cho các trường hợp sau:

- Tăng huyết áp: Điều trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.

- Phòng ngừa biến cố tim mạch: Phòng ngừa biến cố tim mạch ở bệnh nhân người lớn có:

+ Bệnh lý huyết khối xơ vữa (bệnh nhân có tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ, hoặc bệnh lý động mạch ngoại biên).

+ Đái tháo đường týp 2 đã có bằng chứng tổn thương cơ quan đích.

3. Liều dùng và cách dùng

- Cách dùng: Thuốc dùng đường uống, mỗi ngày một lần và có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

- Liều dùng thông thường cho người lớn:

+ Điều trị tăng huyết áp vô căn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg một lần/ngày. Ở một số bệnh nhân, liều 20 mg/ngày đã có hiệu quả. Nếu chưa đạt được huyết áp mục tiêu, có thể tăng liều telmisartan lên tối đa là 80 mg một lần/ngày. Ngoài ra, có thể phối hợp telmisartan với các thuốc lợi tiểu nhóm thiazide như hydrochlorothiazide để tăng hiệu quả hạ áp.

+ Phòng ngừa biến cố và tử vong do tim mạch: Liều khuyến cáo là 80 mg một lần/ngày. Khuyến cáo nên theo dõi sát huyết áp khi bắt đầu điều trị và có thể điều chỉnh liều nếu cần thiết để đạt huyết áp tối ưu.

- Liều dùng cho các đối tượng đặc biệt:

+ Suy thận: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận, kể cả bệnh nhân đang lọc máu ngoài thận (telmisartan không bị loại bỏ bởi phương pháp lọc máu).

+ Suy gan: Không dùng quá 40 mg một lần/ngày ở bệnh nhân suy gan nhẹ và trung bình.

+ Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.

+ Trẻ em dưới 18 tuổi: Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của MICARDIS ở đối tượng này.

4. Chống chỉ định

MICARDIS chống chỉ định tuyệt đối trong các trường hợp:

- Quá mẫn với hoạt chất telmisartan hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

- Phụ nữ mang thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.

- Phụ nữ đang cho con bú.

- Bệnh lý tắc nghẽn đường mật.

- Suy gan nặng.

- Phối hợp với aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc suy thận có mức lọc cầu thận GFR < 60 mL/phút/1.73 m².

5. Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng phụ của thuốc được phân loại cụ thể theo tần suất gặp phải:

- Ít gặp (tần suất ≥ 1/1.000 đến < 1/100):

+ Nhiễm trùng: Nhiễm trùng đường tiết niệu (gồm viêm bàng quang), nhiễm trùng đường hô hấp trên (gồm viêm họng và viêm xoang).

+ Hệ máu: Thiếu máu.

+ Chuyển hóa: Tăng kali máu.

+ Tâm thần & Thần kinh: Mất ngủ, trầm cảm, ngất.

+ Tai & Tim mạch: Chóng mặt, chậm nhịp tim, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế.

+ Hô hấp: Khó thở, ho.

+ Tiêu hóa: Đau bụng, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, rối loạn tiêu hóa.

+ Da & Cơ xương: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, phát ban, đau lưng (như đau thần kinh tọa), co thắt cơ, đau cơ.

+ Thận: Suy thận (bao gồm cả suy thận cấp).

+ Toàn thân & Xét nghiệm: Đau ngực, suy nhược (yếu), tăng creatinine huyết.

- Hiếm gặp (tần suất ≥ 1/10.000 đến < 1/1.000):

+ Nhiễm trùng huyết (có thể dẫn đến tử vong).

+ Giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu ái toan.

+ Phản ứng phản vệ, quá mẫn.

+ Giảm đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).

+ Lo âu, ngủ gật (ngủ gà), rối loạn thị giác, nhịp tim nhanh.

+ Khô miệng, khó chịu dạ dày, rối loạn vị giác.

+ Bất thường chức năng gan / rối loạn gan.

+ Phù mạch (có thể gây tử vong), chàm, ban đỏ, mày đay, phát ban da nhiễm độc.

+ Đau khớp, đau chi, đau gân (giống viêm gân).

+ Hội chứng giống cúm, giảm haemoglobin, tăng acid uric huyết, tăng men gan, tăng creatine phosphokinase huyết.

- Rất hiếm gặp (< 1/10.000): Bệnh phổi kẽ.

6. Tương tác thuốc

- Digoxin: Dùng đồng thời làm tăng nồng độ đỉnh của digoxin trong huyết tương thêm 49% và nồng độ đáy thêm 20%. Cần theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu, điều chỉnh hoặc ngừng telmisartan.

- Các thuốc gây tăng kali máu: Sử dụng đồng thời với các thuốc bổ sung kali, lợi tiểu giữ kali, thuốc ức chế men chuyển (ACE), thuốc kháng thụ thể angiotensin II khác, NSAID, heparin, cyclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể gây tăng kali máu nghiêm trọng.

- Lithium: Telmisartan có thể làm tăng nồng độ và độc tính của lithium trong huyết thanh một cách có hồi phục. Nếu phối hợp, cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium.

- Thuốc chống viêm không steroid (NSAID): Các thuốc như acid acetylsalicylic liều kháng viêm, ức chế chọn lọc COX-2 và NSAID không chọn lọc có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của telmisartan. Ở bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc mất nước, phối hợp này làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận nặng hơn, kể cả suy thận cấp (thường có thể hồi phục).

- Thuốc lợi tiểu (thiazide hoặc lợi tiểu quai): Điều trị bằng thuốc lợi tiểu liều cao trước đó có thể gây mất dịch và dẫn đến nguy cơ hạ huyết áp mạnh khi bắt đầu dùng telmisartan.

- Các thuốc hạ huyết áp khác: Tác dụng hạ áp tăng lên khi dùng đồng thời. Việc phong bế kép hệ RAAS bằng cách kết hợp telmisartan với aliskiren hoặc thuốc ức chế men chuyển không được khuyến cáo vì làm tăng nguy cơ hạ huyết áp, tăng kali máu và suy thận.

- Tương tác khác:

+ Baclofen và amifostine làm tăng tác dụng hạ huyết áp của telmisartan.

+ Rượu, thuốc gây nghiện, thuốc ngủ barbiturate hoặc thuốc chống trầm cảm có thể làm trầm trọng thêm tình trạng hạ huyết áp tư thế.

+ Corticosteroid đường toàn thân làm giảm tác dụng hạ huyết áp.

7. Dược động học

- Hấp thu: Telmisartan được hấp thu nhanh với sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%.

+ Thức ăn làm giảm diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) từ 6% (với liều 40 mg) đến 19% (với liều 160 mg), nhưng sự giảm nhẹ này không làm ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng. Nồng độ thuốc sau 3 giờ uống lúc đói hay cùng thức ăn là tương đương.

+ Nồng độ đỉnh Cmax và AUC ở phụ nữ cao hơn nam giới lần lượt khoảng 3 lần và 2 lần, nhưng không ảnh hưởng đến hiệu quả hạ áp.

- Phân bố: Liên kết rất mạnh với protein huyết tương (> 99,5%), chủ yếu là albumin và alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng 500 L.

- Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa bằng phản ứng liên hợp với glucuronide để tạo thành chất chuyển hóa không có hoạt tính dược lý.

- Thải trừ: Nửa đời thải trừ cuối cùng (t1/2) trên 20 giờ. Thuốc hầu như được thải trừ hoàn toàn qua phân dưới dạng không biến đổi, chỉ có dưới 2% liều dùng được đào thải qua nước tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao, đạt khoảng 900 mL/phút.