FALIPAN

1. Thành phần hoạt chất

Hoạt chất chính: Lidocain hydroclorid (dưới dạng Lidocain hydroclorid monohydrat). Tá dược: Natri clorid, natri hydroxyd, nước cất pha tiêm.

2. Chỉ định

Falipan được chỉ định trong gây tê tại chỗ và gây tê vùng.

3. Liều dùng và cách dùng

Nguyên tắc chung: Sử dụng nồng độ và liều lượng nhỏ nhất có thể để đạt được hiệu quả điều trị mong muốn.

Liều tối đa: Ở người lớn khỏe mạnh, liều tối đa là 300 mg Lidocain hydroclorid không phối hợp chất co mạch. Cần giảm liều đối với người cao tuổi, trẻ em hoặc bệnh nhân suy nhược cơ thể.

Liều lượng và nồng độ đề xuất theo kỹ thuật gây tê:

- Gây tê bề mặt: Liều từ 10 – 40 mg, nồng độ 0,5% – 2%.

- Gây tê thấm ngấm: Liều tối đa 300 mg, nồng độ 0,5% – 1%.

- Gây tê dẫn truyền (phong bế thần kinh ngoại biên): Liều tối đa 300 mg, nồng độ 1% – 2%.

- Gây tê tủy sống / Thần kinh trung ương: Liều tối đa 100 mg, nồng độ 5%.

- Gây tê ngoài màng cứng: Liều tối đa 200 – 300 mg, nồng độ 1% – 2%.

- Gây tê khoang cùng: Liều tối đa 150 – 300 mg, nồng độ 1% – 2%.

- Gây tê tĩnh mạch vùng: Liều tối đa 50 – 200 mg, nồng độ 0,5%.

- Gây tê nha khoa: Liều từ 20 – 100 mg, nồng độ 2%.

Lidocain hydroclorid có thể kết hợp với epinephrine (ngoại trừ gây tê tĩnh mạch vùng, gây tê tủy sống...) với nồng độ epinephrine thường là 1:100.000 hoặc 1:200.000 để kéo dài thời gian tác dụng1.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn với hoạt chất hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc1.

Quá mẫn với thuốc tê nhóm amid.

Bệnh nhân có hội chứng Adams-Stokes hoặc block nhĩ thất, block xoang nhĩ mức độ nặng (khi không có thiết bị tạo nhịp)1.

Suy cơ tim nặng.

Ngoài ra, chống chỉ định trong gây tê tủy sống và gây tê vùng với bệnh nhân có rối loạn đông máu1.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Rất thường gặp

- Tim mạch: Hạ huyết áp.

- Tiêu hóa: Buồn nôn.

Thường gặp

Thần kinh: Dị cảm, chóng mặt

Tim mạch: Nhịp tim chậm, tăng huyết áp

Ít gặp

Thần kinh: Triệu chứng độc tính trên hệ thần kinh trung ương (đau đầu, chóng mặt, co giật, dị cảm quanh miệng, tê lưỡi, tăng thính lực, ù tai, rối loạn thị giác, nói lắp, run, co cơ)1.

Hiếm gặp

Hệ miễn dịch: Phản ứng quá mẫn (mề đay, phù, phản ứng phản vệ, sốc phản vệ).

Thần kinh: Bệnh thần kinh, tổn thương thần kinh ngoại vi, viêm màng nhện.

Mắt: Nhìn đôi.

Hô hấp: Suy hô hấp, co thắt phế quản.

Tim mạch: Loạn nhịp tim, ngừng tim.

6. Tương tác thuốc

Chất co mạch (như adrenaline): Làm kéo dài thời gian tác dụng của lidocain1.

Alkaloid cây cựa gà: Có thể gây hạ huyết áp nặng và kéo dài.

Các thuốc tê khác hoặc thuốc có cấu trúc tương tự nhóm amid (như tocainid, mexiletin): Thận trọng vì có thể hiệp đồng tăng độc tính trên tim.

Thuốc chống loạn nhịp nhóm III (như amiodaron): Có thể gây tác dụng không mong muốn trên tim mạch.

Propranolol, cimetidin, diltiazem, verapamil hoặc ranitidin: Làm giảm chuyển hóa hoặc giảm thanh thải lidocain ở gan, dẫn đến tăng nồng độ lidocain trong huyết tương.

Thuốc giãn cơ (như suxamethonium): Lidocain có thể làm tăng tác dụng giãn cơ.

Glycosid tim: Có thể làm tăng nguy cơ suy tim.

7. Dược động học

Hấp thu và nồng độ đỉnh:

- Thời gian bán thải pha đầu từ 6 – 9 phút1.

- Sau khi tiêm bắp 400 mg Lidocain, nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt 6,48 µg/ml.

- Sau khi tiêm bao khớp, thời gian đạt nồng độ tối đa là 30 – 45 phút.

- Sau khi gây tê ngoài màng cứng, nồng độ đỉnh đạt trạng thái ổn định sau 6 giờ (dao động từ 5 – 9 giờ).

Phân bố:

- Thể tích phân bố (Vd) ở người khỏe mạnh là 1,5 l/kg (dao động từ 1,3 – 1,7 l/kg); giảm xuống còn 0,8 – 1,0 l/kg ở bệnh nhân suy tim và là 1,4 l/kg ở bệnh nhân suy thận.

- Tỷ lệ liên kết với alpha-1 acid glycoprotein là 60 – 80%.

- Thuốc qua được hàng rào nhau thai; tỷ lệ nồng độ trong huyết tương thai nhi so với mẹ dao động từ 0,5 – 0,7.

Chuyển hóa và Thải trừ:

- Chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ enzyme monooxygenase tạo thành các chất chuyển hóa chủ yếu được đào thải qua nước tiểu (khoảng 90% dưới dạng 4-hydroxy-2,6-xylidine, 4-hydroxy-2,6-xylidine glucuronide, một phần nhỏ là monoethylglycinexylidide và glycinexylidide).

- Thời gian bán thải của lidocain ở người khỏe mạnh là 1,5 – 2 giờ, kéo dài từ 4 – 10 giờ ở bệnh nhân viêm gan.

- Thời gian bán thải của chất chuyển hóa monoethylglycinexylidide là 2,5 – 3,5 giờ và của glycinexylidide là 10 – 24 giờ (có thể kéo dài gấp nhiều lần ở bệnh nhân suy thận)1.

- Đào thải chủ yếu qua nước tiểu. Trẻ sơ sinh có nồng độ lidocain tự do cao hơn do tỷ lệ liên kết protein huyết tương thấp và khả năng thanh thải ở gan giảm.

8. Tài liệu tham khảo

Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc