1. Thành phần hoạt chất
Dobutamin:
250 mg / 5 ml (dưới dạng dobutamin
hydroclorid). Tá dược:
Natri metabisulfit, natri hydroxid, polyethylene glycol 400, acid hydroclorid,
nước cất pha tiêm.
2. Chỉ định
-
Điều trị ngắn hạn suy tim mất bù do giảm lực co cơ tim sau phẫu thuật hoặc do
các bệnh lý.
-
Sử dụng trong siêu âm thăm dò chức năng tim để phát hiện nhồi máu cơ tim hoặc
các vùng cơ tim còn sống khi nghiệm pháp gắng sức bằng thể lực không thể tiến
hành được hoặc không cung cấp đủ thông tin.
3. Liều lượng và cách dùng
Cách
dùng: Tiêm truyền tĩnh mạch liên tục (do thời gian bán thải ngắn). Cần pha
loãng dung dịch đậm đặc (250 mg/5 ml) trong ít nhất 50 ml dung dịch truyền tĩnh
mạch phù hợp (như Dextrose 5%, natri lactat,...) trước khi sử dụng. Dung dịch
sau khi pha chỉ nên dùng trong vòng 4 giờ.
Liều
khuyến cáo cho người lớn (bao gồm người cao tuổi): Liều khởi đầu: Thường
từ 2,5 đến 10 µg/kg/phút (đôi khi liều thấp 0,5 µg/kg/phút hoặc liều cao tới 40
µg/kg/phút tùy trường hợp).
Sử
dụng trong siêu âm tim gắng sức: Tăng dần liều từ 5 - 20 µg/kg/phút, bắt đầu từ
5 µg/kg/phút, mỗi bước kéo dài 8 phút.
Liều
cho trẻ em (từ sơ sinh đến 18 tuổi): Liều khởi đầu: 5 µg/kg/phút, điều
chỉnh theo đáp ứng lâm sàng trong khoảng 2 - 20 µg/kg/phút (cần theo dõi cực kỳ
chặt chẽ vì trẻ em nhạy cảm hơn).
4. Chống chỉ định
Quá
mẫn với dobutamin, natri metabisulfit hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
U
tủy thượng thận.
Trong
siêu âm tim gắng sức bằng dobutamin: Tụt huyết áp; mới bị nhồi máu cơ tim
(trong vòng 30 ngày); cơn đau thắt ngực không ổn định; hẹp động mạch vành trái;
tắc nghẽn dòng chảy thất trái (bao gồm bệnh cơ tim phì đại tắc nghẽn); khuyết tật
động mạch van tim; suy tim nặng (độ III hoặc IV); tiền sử rối loạn nhịp tim hoặc
nhịp nhanh dai dẳng; viêm ngoài tâm mạc, viêm cơ tim hoặc viêm nội tâm mạc; bóc
tách hoặc phình động mạch chủ;...
5. Tác dụng không mong muốn
Rất
phổ biến :Tăng nhịp tim, đau thắt ngực, ngoại tâm thu.
Thường
gặp:
- Tim mạch:
Tăng huyết áp ($\ge 50$ mmHg), giảm huyết áp, rối loạn nhịp thất, đánh trống ngực.
- Hệ thần kinh:
Đau đầu.
- Hô hấp:
Co thắt phế quản, khó thở.
- Tiêu hóa:
Buồn nôn.
- Khác: Bạch cầu ưa eosin, phát ban, tức ngực, tăng lượng
nước tiểu (khi truyền liều cao), viêm tĩnh mạch tại chỗ tiêm.
Ít
gặp, hiếm gặp & rất hiếm gặp: Rung thất, nhồi máu cơ tim, chậm nhịp tim,
thiếu máu cục bộ cơ tim, ngừng tim, hoại tử da (khi bị thoát mạch), giảm kali
huyết.
6. Tương tác thuốc
Thuốc
mê halogen: Thận trọng khi dùng đồng thời dobutamin với cyclopropan, halothan
hoặc các thuốc mê halogen khác do nguy cơ loạn nhịp.
Entacapon:
Làm tăng tác dụng của dobutamin.
Thuốc
chẹn beta: Các thuốc chẹn beta có thể cản trở tác dụng co bóp cơ tim của
dobutamin; ngược lại, việc dùng đồng thời có thể gây tăng huyết áp do co mạch
alpha trung gian.
Tương
kỵ: Dobutamin đậm đặc không tương thích với bicarbonat và các dung dịch kiềm
khác, không được pha loãng chung trong các dung dịch này.
7.
Dược động học của dobutamin
Hấp
thu: Sau khi tiêm tĩnh mạch, tác dụng xuất hiện rất nhanh trong vòng khoảng 2
phút, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 10 phút. Tác dụng ngừng
nhanh chóng khi ngừng truyền thuốc.
Phân
bố: Thể tích phân bố là 0,2 l/kg; độ thanh thải huyết tương trung bình khoảng
20 l/phút/1,73 m^2.
Thời
gian bán thải: Rất ngắn, khoảng 2 phút.
Chuyển
hóa & Thải trừ: Thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan và mô bởi
catechol-o-methyltransferase thành các chất chuyển hóa không hoạt tính (dạng
glucuronic liên hợp và 3-O-methyldobutamin). Các sản phẩm chuyển hóa được đào
thải chủ yếu qua nước tiểu và một phần qua mật.