1.
Thành phần hoạt chất
Hoạt
chất chính: Gliclazide.
Thuốc có hai hàm lượng:
GLY4PAR
30:
Mỗi viên nén phóng thích kéo dài chứa Gliclazide BP/Ph.Eur 30mg.
GLY4PAR
60:
Mỗi viên nén phóng thích kéo dài chứa Gliclazide BP/Ph.Eur. 60mg.
Tá
dược:
Hypromellose K4M USP, Lactose BP/Ph.Eur., Hypromellose K100LV USP, Magnesi
stearat BP/Ph.Eur.
2.
Chỉ định
Điều trị đái tháo đường týp 2 kết hợp với liệu
pháp ăn kiêng khi liệu pháp ăn kiêng không kiểm soát được glucose huyết.
3.
Liều dùng và cách dùng
Cách
dùng:
- Uống liều duy nhất vào bữa ăn sáng.
- Nên uống nguyên viên, không bẻ hoặc nhai
thuốc.
- Nếu quên dùng thuốc, không được tăng liều uống vào ngày kế
tiếp.
Liều
dùng:
- Liều hàng ngày dao động từ
30mg đến 120mg (1 đến 4 viên
30mg), điều chỉnh theo đáp ứng của từng bệnh nhân (đường huyết, HbA1c).
+
Liều khởi đầu khuyến cáo: 30mg
mỗi ngày.
+
Tăng liều: Nếu đường huyết chưa kiểm soát tốt, có thể tăng liều
lên 60mg, 90mg hoặc tối đa 120mg/ngày.
Khoảng thời gian giữa mỗi lần tăng liều nên ít nhất là 1 tháng (ngoại trừ bệnh nhân có nồng độ đường huyết giảm rõ rệt
sau 2 tuần điều trị thì có thể tăng ở cuối tuần thứ hai).
+
Chuyển từ thuốc khác sang Gliclazide ER: Không cần thời gian chuyển
tiếp, bắt đầu bằng liều 30mg. Tuy nhiên, nếu chuyển từ nhóm sulfonylurea có thời
gian bán thải kéo dài, cần theo dõi bệnh nhân chặt chẽ trong vài ngày đầu để
tránh nguy cơ hạ đường huyết do tác dụng hiệp đồng.
+
Kết hợp trị liệu: Có thể dùng phối hợp với biguanid, thuốc ức
chế alpha glucosidase hoặc insulin.
-
Đối tượng đặc biệt:
+
Bệnh nhân trên 65 tuổi & bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình:
Áp dụng phác đồ liều bình thường và theo dõi cẩn thận.
+
Bệnh nhân có nguy cơ hạ đường huyết (dinh dưỡng kém, rối loạn nội tiết, bệnh mạch
máu nặng): Khuyến cáo bắt đầu bằng liều tối thiểu 30mg/ngày.
+
Trẻ em:
Không có dữ liệu và nghiên cứu lâm sàng.
4.
Chống chỉ định
Quá mẫn với gliclazide, bất
kỳ tá dược nào của thuốc, các sulphonylureas khác hoặc sulphonamids.
Đái tháo đường týp 1.
Tiền hôn mê và hôn mê do
đái tháo đường, nhiễm toan và nhiễm ceton do đái tháo đường.
Suy
thận hoặc suy gan nặng (khuyến cáo nên sử dụng insulin).
Dùng chung với thuốc miconazol.
Phụ nữ đang cho con bú.
5.
Tác dụng không mong muốn
Hạ
đường huyết: Nhức đầu, thiếu năng lượng, buồn ngủ, ra mồ hôi, suy
nhược, run rẩy, căng thẳng, dị cảm.
Tiêu
hóa:
Buồn nôn, nôn mửa, tiêu chảy, đầy bụng, kích thích dạ dày (thường liên quan đến
liều dùng và có thể biến mất khi giảm liều).
Gan
mật:
Một số ít trường hợp ghi nhận bị vàng da.
Da:
Ngứa, ban đỏ, nổi mề đay, ban sởi hoặc ban sẩn. Các trường hợp nhạy cảm ánh
sáng hoặc rối loạn chuyển hóa porphyrin muộn ngoài da (cutanea tarda) đã được
báo cáo đối với nhóm sulphonylurea.
Máu:
Giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu (rất hiếm gặp).
Trao
đổi chất:
Rối loạn chuyển hóa porphyrin gan, phản ứng giống disulfiram (tỷ lệ rất thấp ở
gliclazide).
6.
Tương tác thuốc
Tương
tác làm tăng tác dụng hạ đường huyết (nguy cơ gây hạ đường huyết
quá mức): Insulin, biguanid, sulphonamid tác dụng kéo dài, tuberculostatics,
oxyphenbutazon, phenylbutazon, clofibrat, thuốc ức chế MAO, dẫn xuất coumarin,
salicylat, probenecid, chloramphenicol, propranolol, miconazol, cimetidin,
disopyramid, thuốc chẹn beta và thuốc ức chế ACE.
Tương
tác làm giảm tác dụng hạ đường huyết (nguy cơ gây tăng đường
huyết): Thuốc lợi tiểu thiazid, corticosteroid, oestrogen và acid nicotinic ở
liều điều trị.
Barbiturat:
Có thể làm giảm tác dụng hạ đường huyết của gliclazide.
Rượu
(cồn):
Có thể gây ra phản ứng giống disulfiram (đỏ bừng, nóng bừng, chóng mặt, buồn
nôn, nhịp tim nhanh).
7.
Dược động học
Hấp
thu:
Gliclazide được hấp thu hoàn toàn. Thức ăn không ảnh hưởng đến tốc độ và tỉ lệ
hấp thu.
Phân
bố:
Nồng độ trong huyết tương tăng dần trong 6 giờ đầu, đạt trạng thái ổn định từ 6
đến 12 giờ sau khi uống. AUC có tính tuyến tính khi dùng liều đến 120mg. Khoảng
95% kết hợp với protein huyết tương.
Thể tích phân bố khoảng 30 lít. Dạng viên phóng thích kéo dài duy trì nồng độ
tác dụng của thuốc trong huyết tương trên 24 giờ.
Chuyển
hóa:
Chuyển hóa chủ yếu ở gan. Không có chất chuyển hóa hoạt động nào được phát hiện
trong huyết tương.
Thải
trừ:
Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (dưới 1% dạng không đổi được tìm thấy trong nước
tiểu). Thời gian bán thải khoảng 12 đến
20 giờ.
Bệnh
nhân lớn tuổi: Không có thay đổi thông số dược động học lâm sàng nào
được quan sát thấy ở nhóm đối tượng này
8.
Tài liệu tham khảo
Tờ hướng dẫn sử dụng thuốc
