BFS-Hyoscin 40mg/2ml

Số đăng ký: 893110628424

1. Thành phần hoạt chất

- Mỗi lọ 2 ml dung dịch tiêm chứa hoạt chất chính là Hyoscin butylbromid với hàm lượng 40,0 mg.

- Thành phần tá dược: Acid hydrobromic và nước cất pha tiêm.

- Dạng bào chế: Dung dịch tiêm trong suốt đựng trong lọ nhựa.

2. Chỉ định

- Điều trị co thắt cấp tính đường dạ dày - ruột, co thắt đường mật và niệu - sinh dục, bao gồm cả các cơn đau quặn mật và đau quặn thận.

- Hỗ trợ trong chẩn đoán và điều trị khi tình trạng co thắt gây trở ngại cho các thủ thuật y khoa, chẳng hạn như nội soi dạ dày - tá tràng hoặc chụp X-quang.

3. Liều dùng và cách dùng

- Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi:

+ Tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da với liều 1 lọ (40mg)/lần. Có thể tiêm nhiều lần mỗi ngày.

+ Liều tối đa hàng ngày không nên vượt quá 100 mg.

- Trẻ bú mẹ và trẻ em:

+ Trong trường hợp nặng, liều dùng dao động từ 0,3 – 0,6 mg/kg thể trọng.

+ Có thể tiêm tĩnh mạch chậm, tiêm bắp hoặc tiêm dưới da nhiều lần mỗi ngày.

+ Liều tối đa mỗi ngày không nên vượt quá 1,5 mg/kg thể trọng.

+ Lưu ý: Không nên tiêm thuốc liên tục hàng ngày hoặc dùng trong thời gian dài mà không xác định rõ nguyên nhân gây đau bụng.

4. Chống chỉ định

Thuốc chống chỉ định sử dụng trong các trường hợp sau:

- Bệnh nhân quá mẫn với hoạt chất hyoscin butylbromid hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

- Bệnh nhân bị Glaucom góc hẹp chưa được điều trị.

- Bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt đi kèm tình trạng ứ nước tiểu.

- Bệnh nhân bị hẹp cơ học ở đường tiêu hóa.

- Người có triệu chứng nhịp tim nhanh.

- Bệnh nhân bị phình ruột kết.

- Người mắc bệnh nhược cơ.

- Đối với đường tiêm bắp: Chống chỉ định dùng cho bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông do nguy cơ gây tụ máu trong cơ (các trường hợp này có thể chuyển sang tiêm dưới da hoặc tiêm tĩnh mạch).

5. Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ của thuốc chủ yếu liên quan đến đặc tính kháng cholinergic, thường nhẹ và có thể tự khỏi:

- Rối loạn hệ miễn dịch: Có thể xảy ra phản ứng phản vệ, sốc phản vệ (bao gồm cả tử vong), khó thở, các phản ứng ngoài da (mày đay, phát ban, ban đỏ, ngứa) và các phản ứng quá mẫn khác.

- Rối loạn mắt: Rối loạn điều tiết mắt, giãn đồng tử, tăng áp lực nội nhãn.

- Rối loạn tim: Nhịp tim nhanh.

- Rối loạn mạch: Hạ huyết áp, chóng mặt, đỏ bừng mặt.

- Rối loạn đường tiêu hóa: Khô miệng.

- Rối loạn da và mô dưới da: Loạn tiết mồ hôi.

- Rối loạn thận và tiết niệu: Bí tiểu.

6. Tương tác thuốc

- Tăng tác dụng kháng cholinergic: Khi phối hợp với thuốc chống trầm cảm ba hoặc bốn vòng, thuốc kháng histamin, thuốc chống loạn thần, quinidin, amantadin, disopyramid và các thuốc kháng cholinergic khác (như tiotropium, ipratropium, các hợp chất giống atropin).

- Tăng nhịp tim: Thuốc có thể làm tăng cường tác dụng gây nhịp tim nhanh của các thuốc kích thích beta-adrenergic.

- Giảm tác dụng điều trị: Việc phối hợp với các chất đối kháng dopamin (như metoclopramid) có thể làm giảm tác dụng của cả hai thuốc trên đường tiêu hóa.

7. Dược động học

- Hấp thu và phân bố:

+ Sau khi tiêm tĩnh mạch, thuốc nhanh chóng được phân phối đến các mô với thời gian bán thải pha đầu ngắn t1/2α = 4 phút, t1/2β = 29 phút). Thể tích phân bố Vss là 128 L (khoảng 1,7 L/kg).

+ Do có ái lực cao với thụ thể muscarinic và nicotinic, hoạt chất phân bố chủ yếu đến các tế bào cơ ở vùng bụng, vùng chậu và các nội hạch của cơ quan trong ổ bụng.

+ Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương thấp, khoảng 4,4%.

+ Thử nghiệm trên động vật cho thấy thuốc không đi qua hàng rào máu não (chưa có dữ liệu lâm sàng trên người). Trên thử nghiệm in vitro ở nồng độ 1 mM, thuốc có tương tác với các chất vận chuyển cholin (1,4 nM) trong tế bào biểu mô bánh nhau ở người.

- Chuyển hóa và thải trừ:

+ Con đường chuyển hóa chính là phân cắt thủy phân liên kết ester.

+ Thời gian bán thải của giai đoạn thải trừ cuối t1/2γ khoảng 5 giờ với tổng độ thanh thải là 1,2 L/phút.

+ Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 42% đến 61% liều dùng được đào thải qua thận, và khoảng 28,3% đến 37% được đào thải qua phân.

+ Tỷ lệ hoạt chất ở dạng không biến đổi đào thải qua nước tiểu là khoảng 50%. Các chất chuyển hóa đào thải qua thận liên kết yếu với thụ thể muscarinic nên hầu như không đóng góp vào tác dụng của thuốc.