1.
Thành phần hoạt chất
Trong
một ống 1 ml chứa:
Thành phần dược chất: Noradrenaline
tartrat 2 mg (tương đương với 1 mg Noradrenaline).
Thành phần tá dược: Natri clorid, natri
metabisulfit, dung dịch acid hydroclorid 1N, và nước để pha thuốc tiêm vừa đủ 1
ml.
2.
Chỉ định
Điều
trị cấp cứu trong trường hợp hạ huyết áp cấp tính.
3.
Liều dùng và cách dùng
Cách dùng:
- Sử
dụng qua đường tiêm truyền tĩnh mạch.
- Thuốc
phải được pha loãng bằng dung dịch glucose
5% hoặc glucose và natri clorid.
Dung dịch sau khi pha loãng chỉ bảo quản được tối đa trong 24 giờ.
- Kỹ thuật pha truyền:
+ Dùng bơm tiêm tự động:
Hòa 4 mg NA tartrat (2 ml dung dịch)
với 48 ml dung môi.
+ Dùng máy đếm giọt: Hòa 40 mg NA tartrat (20 ml dung dịch) với
480 ml dung môi.
+ Phải
truyền qua ống thông luồn vào tĩnh mạch
trung tâm.
Liều dùng:
- Nguyên tắc chung: Liều lượng
Noradrenaline tartrat được tính theo Noradrenaline (NA) (2 mg NA tartrat tương
đương với 1 mg NA)1. Phải dùng NA với liều thấp nhất có tác dụng trong thời
gian ngắn nhất.
- Người lớn:
+ Liều khởi đầu thường dùng: 8 - 12 microgam/phút.
+ Trường hợp choáng kháng trị: Có
thể cần liều từ 8 - 30 microgam/phút.
+ Liều duy trì trung bình: 2 - 4 microgam/phút1. Bệnh nhân hạ huyết
áp nặng có thể cần liều cao hơn (có khi tới 60 mg NA một ngày).
Trẻ em:
+ Tốc
độ truyền thông thường: 2 microgam/phút
hoặc 2 microgam/m²/phút.
+ Hỗ
trợ suy tim nặng hoặc hồi sức tim mạch: Nên truyền lúc đầu với tốc độ 0,1 microgam/kg/phút.
+ Theo dõi và điều chỉnh liều:
Phải
theo dõi sát tốc độ truyền và không được để người bệnh một mình1. Đo huyết áp 2 phút một lần từ lúc bắt đầu truyền đến
khi đạt huyết áp mong muốn, sau đó đo 5
phút một lần trong suốt thời gian truyền.
Mục tiêu huyết áp tâm thu cần duy trì:
+ Người
có huyết áp bình thường trước đó: Duy trì ở mức 80 - 100 mmHg.
+ Người
vốn bị tăng huyết áp: Duy trì ở mức thấp hơn huyết áp trước đây từ 30 - 40 mmHg.
+ Trường
hợp hạ huyết áp rất nặng: Có thể duy trì ở mức thấp hơn nữa nếu chưa bồi phụ đủ
thể tích máu hoặc dịch.
Ngừng trị liệu: Phải giảm tốc độ truyền
từ từ. Chỉ điều trị lại khi huyết áp tâm thu giảm xuống mức 70 - 80 mmHg.
Hạ huyết áp khi gây mê: Có
thể dùng NA để điều trị tụt huyết áp khi gây tê tủy sống, nhưng lâm sàng thường
ưa dùng các thuốc có tác dụng kéo dài và tiêm bắp được (như metaraminol,
methoxamin hoặc phenylephrine).
4.
Chống chỉ định
Người
bệnh bị giảm thể tích tuần hoàn
khi chưa được bồi phụ dịch đầy đủ.
Người
bệnh bị thiếu oxy nặng hoặc tăng CO2 trong máu (nguy cơ dễ gây loạn nhịp tim).
Bệnh
nhân đang gây mê bằng cyclopropan
hoặc các thuốc mê nhóm halogen
(nguy cơ dễ gây loạn nhịp tim).
Người
bệnh bị huyết khối mạch ngoại biên
hoặc mạch mạc treo (nguy cơ tăng
thiếu máu cục bộ và làm tổn thương nhồi máu lan rộng hơn).
Phối
hợp Noradrenaline với thuốc tê tại chỗ để gây tê ngón tay, ngón chân, tai, mũi và bộ phận sinh dục.
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác
dụng chính của Noradrenaline với liều điều trị là gây co mạch và kích thích tim.
Các tác dụng không mong muốn bao gồm:
Thường gặp :
- Toàn thân: Nhức đầu, mệt mỏi, hoa mắt
chóng mặt.
- Tuần hoàn: Đau vùng trước ngực, đánh
trống ngực, nhịp tim chậm.
- Hô hấp: Khó thở.
- Tiêu hóa: Đau sau ức hoặc đau họng.
- Thần kinh: Run đầu chi, lo âu.
Ít gặp:
- Toàn thân: Mệt mỏi, đau đầu nặng, nhiễm
toan chuyển hóa.
- Da: Vã mồ hôi, tái nhợt.
- Hô hấp: Khó thở, ngừng thở.
- Tuần hoàn: Tăng mạnh huyết áp, chảy
máu não, giảm lưu lượng tim, loạn nhịp tim có thể gây tử vong (như nhịp nhanh
thất, nhịp đôi, nhịp nút, phân ly nhĩ - thất, rung thất), hoại tử hay màng mục ở
mọi nơi tưới tiêm truyền.
- Thần kinh: Bồn chồn, lo âu, mất ngủ,
co giật.
- Tiết niệu: Giảm lượng nước tiểu.
Hiếm gặp :
- Dùng kéo dài: Phù, chảy máu, viêm cơ tim
khu trú, chảy máu dưới ngoại tâm mạc, hoại tử ruột, gan hoặc thận.
- Hoại
tử chi dưới khi truyền thuốc vào tĩnh mạch cổ chân.
- Sợ
ánh sáng (đặc biệt ở người bệnh quá mẫn với tác dụng của Noradrenaline, ví dụ
người cường giáp).
6.
Tương tác thuốc
Tương kỵ: Tương kỵ với các chất có
tính kiềm.
Thuốc chẹn alpha và beta:
- Nếu
dùng trước thuốc chẹn alpha giao cảm, đáp ứng của Noradrenaline sẽ bị triệt
tiêu. - Tuy nhiên, thêm 5 - 10 mg
phentolamin vào mỗi lít dịch truyền chứa Noradrenaline có thể phòng ngừa
hiện tượng hoại thư màng mục ở mô khi thuốc thoát mạch mà không ảnh hưởng đến
tác dụng tăng huyết áp.
- Dùng
đồng thời với propranolol có thể
làm huyết áp tăng cao hơn do ức chế sự giãn mạch thông qua thụ thể beta.
Atropin: Ức chế phản xạ nhịp tim chậm
do Noradrenaline và làm tăng mạnh tác dụng tăng huyết áp của Noradrenaline.
Nhóm làm tăng tác dụng gây tăng huyết áp mạnh và kéo
dài:
Thuốc chống trầm cảm ba vòng, một số thuốc kháng histamin (đặc biệt
diphenhydramin, tripelennamin, dexclorpheniramin), alcaloid nấm cựa gà đường
tiêm, guanethidin, methyldopa. Phải rất thận trọng, chỉ dùng Noradrenaline liều
thấp ở người đang dùng các thuốc này.
Thuốc ức chế monoamin oxidase (MAOI):
Dùng đồng thời có thể gây ra những cơn tăng huyết áp nặng và kéo dài.
Thuốc lợi tiểu: Có thể làm giảm tác dụng
tăng huyết áp của Noradrenaline.
Digitalis: Làm tăng tính nhạy cảm của
cơ tim đối với tác dụng của Noradrenaline.
Cyclopropan hoặc thuốc gây mê nhóm halogen:
Làm tăng tính kích thích cơ tim, có thể gây loạn nhịp tim nếu dùng đồng thời với
Noradrenaline.
7.
Dược động học
Hấp thu: Khi dùng đường tiêm tĩnh mạch,
đáp ứng co mạch xảy ra nhanh2. Thời gian tác dụng ngắn và tác dụng tăng huyết
áp sẽ chấm dứt trong vòng 1 - 2 phút
sau khi dừng truyền.
Phân bố: Tập trung chủ yếu ở các mô
thần kinh giao cảm2. Thuốc đi qua nhau thai nhưng không qua được hàng rào máu - não.
Chuyển hóa: Tác dụng của Noradrenaline
trước hết biến mất chủ yếu do quá trình hấp thu và chuyển hóa tại tận cùng các
sợi thần kinh giao cảm2. Sau đó, thuốc bị chuyển hóa ở gan và các mô khác bởi
các enzym catechol-O-methyltransferase (COMT) và monoamin oxidase
(MAO) thành các chất chuyển hóa chính không có hoạt tính là acid vanillylmandelic và normetanephrine.
Thải trừ: Các chất chuyển hóa được
đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp, chỉ có một lượng rất nhỏ
Noradrenaline được đào thải dưới dạng nguyên vẹn.
