Dutasteride-5A Farma 0,5mg

Số đăng ký: 893110009200

1. Thành phần hoạt chất

- Thành phần dược chất: Mỗi viên nén bao phim Dutasteride-5A FARMA 0,5mg chứa Dutasteride 0,5 mg.

- Thành phần tá dược: Cellulose vi tinh thể M101, lactose monohydrat, povidon, primojej (natri starch glycolat), magnesi stearat, opadry white.

- Dạng bào chế: Viên nén tròn, bao phim màu trắng, hai mặt trơn.

2. Chỉ định

Dutasteride được chỉ định trong các trường hợp:

- Điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH) (phì đại tuyến tiền liệt lành tính).

- Phối hợp với tamsulosin (một thuốc chẹn alpha) để điều trị và phòng ngừa sự tiến triển của bệnh tăng sản lành tính tuyến tiền liệt.

3. Liều dùng và cách dùng

- Liều dùng:

+ Người lớn (gồm cả người cao tuổi): Liều khuyến nghị là 1 viên (0,5 mg) uống một lần mỗi ngày.

+ Thời gian điều trị: Tùy thuộc vào đáp ứng lâm sàng của bệnh nhân. Dù có thể thấy cải thiện sớm, bệnh nhân cần duy trì điều trị ít nhất 6 tháng để có thể đánh giá hiệu quả một cách khách quan.

+ Khi phối hợp với tamsulosin: Liều khuyến cáo là 0,5 mg dutasteride và 0,4 mg tamsulosin uống một lần mỗi ngày.

+ Bệnh nhân suy thận: Không cần điều chỉnh liều dùng.

+ Bệnh nhân suy gan: Chưa có nghiên cứu cụ thể về ảnh hưởng của suy gan đến dược động học của dutasteride (cần thận trọng khi sử dụng).

- Cách dùng:

+ Thuốc có thể uống trong hoặc ngoài bữa ăn.

+ Nên nuốt nguyên viên thuốc cùng với 1 cốc nước (không nhai hoặc mở viên).

4. Chống chỉ định

- Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với dutasteride, các chất ức chế 5α-reductase khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Phụ nữ, trẻ em và thanh thiếu niên.

- Bệnh nhân bị suy gan nặng.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Tác dụng phụ của thuốc được ghi nhận theo hai trường hợp điều trị:

- Khi dùng đơn trị liệu (Dutasteride đơn trị):

+ Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: Bất lực (6,0% ở năm thứ nhất; giảm còn 1,7% ở năm thứ hai), giảm ham muốn tình dục (3,7% ở năm thứ nhất; 0,6% ở năm thứ hai), rối loạn phóng tinh bao gồm giảm lượng tinh dịch (1,8% ở năm thứ nhất; 0,5% ở năm thứ hai), các rối loạn về vú ở nam giới bao gồm nhạy đau vú và vú to (1,3% ở cả năm thứ nhất và năm thứ hai).

+ Rối loạn hệ thống sinh sản khác: Đau và sưng tinh hoàn (tần suất không xác định).

+ Rối loạn hệ miễn dịch (tần suất không xác định): Phản ứng dị ứng bao gồm phát ban, ngứa, nổi mề đay, phù cục bộ và phù mạch.

+ Rối loạn tâm thần (tần suất không xác định): Phiền muộn.

+ Rối loạn da và mô dưới da: Rụng tóc (chủ yếu rụng lông trên cơ thể) hoặc chứng tăng sắc tố (không phổ biến).

- Khi phối hợp với Tamsulosin (trong nghiên cứu CombAT kéo dài 4 năm):

+ Bệnh nhân có thể gặp các triệu chứng như chóng mặt (1,4% ở năm thứ nhất), suy tim (0,2% ở năm thứ nhất; 0,4% ở năm thứ hai).

+ Tỷ lệ các rối loạn sinh dục như bất lực (6,3%), giảm ham muốn (5,3%), rối loạn phóng tinh (9,0%) và rối loạn về vú (2,1%) ghi nhận cao nhất ở năm điều trị đầu tiên và giảm dần rõ rệt qua các năm tiếp theo.

6. Tương tác thuốc

- Tác dụng của các thuốc khác đối với dutasteride:

+ Dutasteride được chuyển hóa chủ yếu bởi enzym CYP3A4 và CYP3A5. Do đó, việc kết hợp lâu dài với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như ritonavir, indinavir, nefazodon, itraconazole, ketoconazole đường uống) có thể làm tăng nồng độ dutasteride trong huyết thanh.

+ Colestyramin uống 1 giờ sau khi dùng dutasteride không gây ảnh hưởng đến dược động học của thuốc.

- Tác dụng của dutasteride đối với các thuốc khác:

+ Dutasteride không làm thay đổi dược động học của warfarin hay digoxin, chứng tỏ không ức chế/cảm ứng CYP2C9 hoặc chất vận chuyển P-glycoprotein.

+ Dutasteride không ức chế các enzym chuyển hóa chính của gan bao gồm CYP1A2, CYP2D6, CYP2C9, CYP2C19 hoặc CYP3A4.

+ Không thấy có tương tác dược động học hoặc dược lực học có ý nghĩa lâm sàng với tamsulosin hoặc terazosin.

7. Dược động học

- Hấp thu: Sau khi uống liều đơn 0,5 mg, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 đến 3 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 60% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.

- Phân bố: Dutasteride có thể tích phân bố rất lớn (300 đến 500 L) và liên kết rất cao với protein huyết tương (>99,5%). Nồng độ thuốc trong huyết thanh đạt trạng thái ổn định (khoảng 40 ng/mL) sau 6 tháng dùng liều 0,5 mg/ngày. Thuốc cũng phân bố vào tinh dịch và đạt trạng thái ổn định sau 6 tháng.

- Chuyển hóa: Được chuyển hóa mạnh mẽ in vitro bởi cytochrom P450 3A4 và 3A5 thành các chất chuyển hóa monohydroxylated và dihydroxylated.

- Thải trừ: Quá trình đào thải phụ thuộc vào liều lượng. Ở nồng độ trị liệu (liều 0,5 mg/ngày), con đường thải trừ tuyến tính chậm chiếm ưu thế với thời gian bán hủy dài khoảng 3 đến 5 tuần. Chỉ có một lượng rất nhỏ (<0,1% liều dùng) được tìm thấy ở dạng không đổi trong nước tiểu; phần lớn được bài tiết qua phân dưới dạng chất chuyển hóa và thuốc chưa biến đổi.

- Dược động học trên các đối tượng đặc biệt:

+ Người cao tuổi: Tuổi tác không ảnh hưởng đáng kể đến mức độ tiếp xúc của dutasteride.

+ Suy thận: Do lượng thải trừ qua thận cực kỳ ít (<0,1%), không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận.

+ Suy gan: Chưa được nghiên cứu lâm sàng. Do dutasteride chuyển hóa chủ yếu qua gan nên nồng độ thuốc dự kiến sẽ tăng lên và thời gian bán hủy sẽ kéo dài hơn ở bệnh nhân suy gan.