Số
đăng ký: VD-29694-18
1.
Thành phần hoạt chất
Mỗi
viên nén sủi bọt EFFER-PARALMAX CODEIN 10 chứa:
- Paracetamol:
500 mg
- Codein
phosphat: 10 mg
- Tá
dược: Acid citric khan, natri hydrocarbonat, natri carbonat khan, natri
saccharin, aspartam, povidon K30, natri benzoat, natri stearyl fumarat, bột mùi
cam.
2.
Chỉ định
EFFER-PARALMAX
CODEIN 10 được chỉ định cho bệnh nhân trên 12 tuổi để giảm đau cấp tính ở mức độ
trung bình khi các thuốc giảm đau khác như paracetamol hay ibuprofen (đơn độc)
không có hiệu quả.
3.
Liều dùng và cách dùng
- Cách
dùng:
+ Hòa
tan viên thuốc vào khoảng 200 ml nước, uống ngay sau khi thuốc tan hết.
+ Khoảng
thời gian điều trị giảm đau nên giới hạn dưới 3 ngày. Nếu không đạt hiệu quả giảm
đau, bệnh nhân hoặc người chăm sóc nên đến gặp bác sĩ để tư vấn.
- Liều
dùng:
+ Người
lớn: 1 - 2 viên/lần, mỗi 4 - 6 giờ. Tối đa không quá 8 viên/ngày.
+ Trẻ
em từ 12 - 18 tuổi: 1 - 2 viên/lần, mỗi 6 giờ. Tối đa không quá 8 viên/ngày.
+ Trẻ
em dưới 12 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng do nguy cơ ngộ độc opioid bởi quá
trình chuyển hóa codein thành morphin xảy ra không thể dự đoán trước.
+ Người
lớn tuổi: Không có khuyến cáo thay đổi liều cụ thể, tuy nhiên cần giảm liều ở
người suy giảm chức năng gan khi cần thiết.
+ Lưu
ý: Liều dùng tối đa của hoạt chất codein trong giảm đau không quá 240 mg/ngày.
4.
Chống chỉ định
- Quá
mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Trẻ
em dưới 12 tuổi.
- Bệnh
nhân có bệnh gan nặng hoặc suy hô hấp.
- Người
bệnh thiếu hụt enzym glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).
- Phụ
nữ cho con bú.
- Bệnh
nhân mang gen chuyển hóa thuốc qua enzym CYP2D6 siêu nhanh.
- Trẻ
em từ 0 - 18 tuổi vừa thực hiện thủ thuật cắt amidan và/hoặc nạo V.A để điều trị
hội chứng ngưng thở khi ngủ liên quan đến tắc nghẽn đường thở.
- Bệnh
nhân mới bị tiêu chảy cấp.
- Bệnh
nhân mới sử dụng thuốc ức chế enzym monoamine oxidase (IMAO) trong vòng 14
ngày.
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
-Tác
dụng phụ chung của thuốc bao gồm táo bón, chóng mặt, buồn nôn, nôn và ức chế hô
hấp.
Liên
quan đến Paracetamol:
- Thường
gặp: Ban đỏ, mày đay, đôi khi kèm sốt do thuốc và thương tổn niêm mạc.
- Ít
gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
+ Da:
Ban da.
+ Dạ
dày - ruột: Buồn nôn, nôn.
+ Huyết
học: Loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch
cầu), thiếu máu.
+ Thận:
Bệnh thận, độc tính trên thận khi lạm dụng dài ngày.
- Hiếm
gặp (ADR < 1/1000): Phản ứng quá mẫn.
Liên
quan đến Codein phosphat:
- Thường
gặp (ADR > 1/100):
+ Thần
kinh: Đau đầu, chóng mặt, khát và có cảm giác khác lạ.
+ Tiêu
hóa: Buồn nôn, nôn, táo bón.
+ Tiết
niệu: Bí đái, đái ít.
+ Tim
mạch: Mạch nhanh, mạch chậm, hồi hộp, yếu mệt, hạ huyết áp thế đứng.
- Ít
gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
+ Dị
ứng: Ngứa, mày đay.
+ Thần
kinh: Suy hô hấp, an dịu, sảng khoái, bồn chồn.
+ Tiêu
hóa: Đau dạ dày, co thắt ống mật.
- Hiếm
gặp (ADR < 1/1000):
+ Dị
ứng: Phản ứng phản vệ.
+ Thần
kinh: Ảo giác, mất phương hướng, rối loạn thị giác, co giật.
+ Tim
mạch: Suy tuần hoàn.
+ Khác:
Đỏ mặt, toát mồ hôi, mệt mỏi.
+ Nghiện
thuốc: Sử dụng liều cao từ 240 - 540 mg/ngày kéo dài có thể gây nghiện thuốc với
các biểu hiện bồn chồn, run, co giật cơ, toát mồ hôi, chảy nước mũi; gây lệ thuộc
thuốc về tâm lý, thể chất.
6.
Tương tác thuốc
- Rượu:
Tránh hoặc kiêng rượu khi đang dùng thuốc.
- Thuốc
ức chế thần kinh trung ương/an thần: Không dùng phối hợp.
- Cyclosporin:
Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế enzym cytochrom P450.
- Isoniazid:
Dùng đồng thời với paracetamol có thể làm tăng độc tính ở gan.
- Tương
tác riêng của Paracetamol:
+ Tốc
độ hấp thu paracetamol tăng lên bởi metoclopramid và domperidon.
+ Tốc
độ hấp thu giảm bởi cholestyramin.
+ Sử
dụng paracetamol thường xuyên kéo dài có thể làm tăng tác dụng đông máu của
warfarin và các dẫn chất coumarin.
- Tương
tác riêng của Codein:
+ Cản
trở tác dụng của metoclopramid và domperidon trên nhu động ruột.
+ Làm
tăng tác dụng trầm cảm của các thuốc mê, thuốc tê, thuốc ngủ, an thần, chống trầm
cảm ba vòng, phenothiazin.
+ Tương
tác với các chất ức chế monoamine oxidase (MAOI) có thể dẫn đến hội chứng
serotonin.
- Tương
kỵ: Không trộn lẫn thuốc này với các thuốc khác do chưa có nghiên cứu về tính
tương kỵ.
7.
Dược động học
Paracetamol:
- Hấp
thu: Hấp thu gần như hoàn toàn sau khi uống, nồng độ tối đa trong huyết tương đạt
được sau 30 - 60 phút.
- Phân
bố: Phân phối nhanh và đồng đều đến các mô cơ. Có khoảng 25% paracetamol liên kết
với huyết tương.
- Chuyển
hóa: Nửa đời huyết tương là 1,25 - 3 giờ (có thể kéo dài hơn với liều gây độc
hoặc ở bệnh nhân tổn thương gan). Chuyển hóa chủ yếu ở gan.
- Thải
trừ: Đào thải qua nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic, acid
sulfuric và một phần nhỏ với cystein. Khoảng 4% được thải trừ dưới dạng không đổi.
Codein:
- Hấp
thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khi uống
1 giờ.
- Phân
bố: Qua được nhau thai, phân bố vào sữa mẹ và một lượng nhỏ qua được hàng rào
máu não.
- Chuyển
hóa: Chuyển hóa ở gan bằng phản ứng khử methyl (tại vị trí O- và N-methyl) tạo
thành morphin, norcodein và các chất chuyển hóa khác. Sự chuyển hóa thành
morphin chịu sự xúc tác của cytochrom P450 isoenzym CYP2D6.
- Thải
trừ: Đào thải chủ yếu qua thận dưới dạng liên hợp với acid glucuronic. Thời
gian bán thải của codein là 3 - 4 giờ sau khi uống hoặc tiêm bắp.
