Medivernol

1. Thành phần hoạt chất

Dược chất chính: Mỗi lọ chứa Ceftriaxone 1g (dưới dạng ceftriaxone sodium).

2. Chỉ định điều trị

Medivernol được chỉ định để điều trị các nhiễm khuẩn nặng do các vi khuẩn nhạy cảm với ceftriaxone ở người lớn và trẻ em (bao gồm cả trẻ sơ sinh từ khi sinh):

- Viêm màng não nhiễm khuẩn.

- Viêm phổi mắc phải cộng đồng và viêm phổi bệnh viện.

- Viêm tai giữa cấp tính.

- Nhiễm khuẩn ổ bụng.

- Nhiễm khuẩn đường tiết niệu biến chứng (bao gồm cả viêm bể thận).

- Nhiễm khuẩn xương và khớp.

- Nhiễm khuẩn da và mô mềm biến chứng.

- Viêm màng trong tim nhiễm khuẩn.

- Bệnh Lyme (giai đoạn sớm lan tỏa và giai đoạn muộn)1.

- Dự phòng nhiễm khuẩn phẫu thuật.

- Hỗ trợ điều trị đợt cấp của bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính (COPD) ở người lớn.

3. Liều dùng và Cách dùng

Liều dùng khuyến cáo

Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi (≥ 50 kg):

Liều thông thường: 1 - 2 g/lần/ngày.

Nhiễm khuẩn nặng hoặc do tác nhân kém nhạy cảm: Có thể tăng lên 4 g/lần/ngày (dùng 1 lần duy nhất hoặc chia làm 2 liều bằng nhau mỗi 12 giờ).

Trẻ sơ sinh, trẻ nhỏ và trẻ em (15 ngày tuổi đến 12 tuổi, < 50 kg):

- Liều thông thường: 50 - 80 mg/kg/lần/ngày.

- Nhiễm khuẩn nặng: Có thể tăng lên đến 100 mg/kg/ngày (tối đa không quá 4 g/ngày).

- Viêm màng não: Liều khởi đầu khuyến cáo là 100 mg/kg/ngày (tối đa 4 g/ngày).

Trẻ sơ sinh từ 0 đến 14 ngày tuổi:

- Liều dùng: 20 - 50 mg/kg, dùng 1 lần/ngày (không vượt quá 50 mg/kg/ngày, kể cả trong điều trị viêm màng não).

Các đối tượng đặc biệt:

- Người cao tuổi: Giữ nguyên liều của người lớn nếu chức năng gan và thận bình thường.

- Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 10 ml/phút): Liều ceftriaxone không được vượt quá 2 g/ngày.

- Bệnh nhân suy gan: Không cần điều chỉnh liều nếu chức năng thận bình thường1.

Cách dùng

Tiêm tĩnh mạch (IV): Hòa tan 1g ceftriaxone trong 10 ml nước cất pha tiêm. Thực hiện tiêm tĩnh mạch chậm trong ít nhất 2 - 4 phút.

Tiêm truyền tĩnh mạch: Hòa tan 1g ceftriaxone trong khoảng 40 ml dung dịch truyền không chứa calci (như NaCl 0.9%, Glucose 5%, Glucose 10%). Thời gian truyền ít nhất là 30 phút (đối với trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 12 tuổi, thời gian truyền tối thiểu là 60 phút để giảm nguy cơ bệnh não do nồng độ đỉnh của thuốc).

Tiêm bắp (IM): Hòa tan 1g ceftriaxone trong 3,5 ml dung dịch lidocain hydroclorid 1% và thực hiện tiêm bắp sâu vào khối cơ lớn. Không tiêm quá 1g tại cùng một vị trí. Tuyệt đối không dùng dung dịch pha có lidocain để tiêm tĩnh mạch.

4. Chống chỉ định

Quá mẫn: Người mẫn cảm với ceftriaxone, các kháng sinh nhóm cephalosporin khác hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Tiền sử dị ứng nặng: Có phản ứng quá mẫn nghiêm trọng (như sốc phản vệ) với bất kỳ kháng sinh nhóm beta-lactam nào khác (penicillin, monobactam và carbapenem).

Trẻ sơ sinh thiếu tháng: Chống chỉ định cho trẻ sơ sinh thiếu tháng cho đến khi đạt độ tuổi hiệu chỉnh là 41 tuần (tuần thai + tuần tuổi sau sinh).

Trẻ sơ sinh đủ tháng (đến 28 ngày tuổi):

- Trẻ bị vàng da, giảm albumin huyết hoặc bị nhiễm toan do có nguy cơ làm giảm liên kết bilirubin.

- Trẻ đang hoặc dự kiến sẽ phải điều trị bằng calci đường tĩnh mạch hoặc các dung dịch truyền có chứa calci do nguy cơ kết tủa ceftriaxone-calci gây tử vong ở phổi và thận.

Chống chỉ định đối với dung môi Lidocain (khi tiêm bắp): Người quá mẫn với lidocain, block tim hoàn toàn hoặc suy tim cấp.

5. Tác dụng không mong muốn

Thường gặp:

- Máu và hệ tạo máu: Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.

- Tiêu hóa: Tiêu chảy, phân lỏng.

- Gan mật: Tăng enzym gan.

- Da: Phát ban.

Ít gặp :

- Nhiễm nấm sinh dục.

- Đau đầu, chóng mặt.

- Buồn nôn, nôn.

- Ngứa.

- Đau, sưng hoặc đỏ tại vị trí tiêm, sốt.

- Tăng creatinine huyết thanh.

Hiếm gặp

- Viêm đại tràng giả mạc.

- Phản ứng phản vệ.

- Co giật, co thắt phế quản, mày đay.

- Tiểu máu, tiểu ít.

6. Tương tác thuốc

Dung dịch chứa Calci: Không được dùng chung hoặc trộn chung ceftriaxone với các dung dịch chứa calci (như Ringer, Hartmann) do nguy cơ tạo kết tủa ceftriaxone-calci gây tổn thương nghiêm trọng ở phổi và thận, đặc biệt nguy hiểm ở trẻ sơ sinh. Ở bệnh nhân lớn tuổi hơn, có thể dùng tuần tự nếu đường truyền được rửa sạch bằng dung dịch tương thích giữa các lần truyền.

Thuốc kháng đông đường uống: Sử dụng đồng thời ceftriaxone có thể làm tăng tác dụng chống đông máu (tăng chỉ số INR) do ức chế hệ vi sinh vật đường ruột tổng hợp vitamin K.

Kháng sinh Aminoglycosid: Có thể làm tăng nguy cơ gây độc tính trên thận khi phối hợp.

Probenecid: Không làm ảnh hưởng đến sự thải trừ của ceftriaxone do ceftriaxone không bị đào thải chủ động qua ống thận.

7. Dược động học

Hấp thu: Ceftriaxone dùng đường tiêm bắp được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương.

Phân bố: Thể tích phân bố của ceftriaxone là từ 7 - 12 lít. Thuốc liên kết mạnh và nghịch biến với albumin huyết tương (tỷ lệ liên kết giảm dần khi nồng độ thuốc tăng lên). Ceftriaxone đi qua được màng não (đặc biệt khi màng não bị viêm), đi qua màng nhau thai và bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ.

Chuyển hóa: Thuốc không bị chuyển hóa toàn thân; chỉ có hệ vi khuẩn đường ruột chuyển hóa ceftriaxone thành các chất chuyển hóa không hoạt tính.

Thải trừ: Thời gian bán thải (t1/2) ở người lớn khỏe mạnh là khoảng 8 giờ. Khoảng 50 - 60% ceftriaxone được thải trừ dưới dạng không đổi qua nước tiểu, và 40 - 50% thải trừ qua mật dưới dạng không đổi1. Ở trẻ sơ sinh dưới 8 ngày tuổi, thời gian bán thải kéo dài hơn (khoảng 8 giờ), nhưng ở trẻ lớn hơn thì ngắn hơn người lớn (khoảng 5 - 6 giờ).