Số đăng ký: 893110341924
1.
Thành phần hoạt chất
- Hoạt
chất chính: Pravastatin natri với hàm lượng 10 mg trong mỗi viên nén.
- Tá
dược: Microcrystalline cellulose, povidon K30, natri croscarmellose, lactose,
magnesi stearat, talc vừa đủ 1 viên.
- Dạng
bào chế: Viên nén cứng.
2.
Chỉ định
Thuốc
được chỉ định trong các trường hợp sau:
- Điều
trị tăng cholesterol máu:
+ Tăng
cholesterol máu nguyên phát hoặc rối loạn lipid máu hỗn hợp (Fredrickson phân
loại Type IIa và IIb) nhằm hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng khi các biện pháp không
dùng thuốc (như thể dục, giảm cân) không mang lại hiệu quả đầy đủ.
+ Rối
loạn beta lipoprotein máu nguyên phát (Fredrickson Type III) nếu không đáp ứng
đầy đủ với liệu pháp ăn uống chuẩn.
+ Tăng
cholesterol máu gia đình dị hợp tử (HeFH) ở trẻ em và thanh thiếu niên từ 8 tuổi
trở lên khi chế độ ăn uống không đủ đáp ứng, với điều kiện xét nghiệm đạt các
chỉ số sau: LDL-C 190 mg/dL, hoặc LDL-C 160 mg/dL kèm theo tiền sử gia đình có
bệnh tim mạch sớm hoặc có từ 2 yếu tố nguy cơ tim mạch trở lên.
- Dự
phòng biến cố tim mạch:
+ Dự
phòng tiên phát: Giảm tỷ lệ tử vong và biến cố tim mạch ở bệnh nhân tăng
cholesterol máu vừa đến nặng có nguy cơ cao xảy ra tai biến tim mạch lần đầu,
phối hợp bổ trợ cùng chế độ ăn kiêng.
+ Phòng
ngừa thứ cấp: Giảm tỷ lệ tử vong và tái phát biến cố tim mạch ở bệnh nhân có tiền
sử nhồi máu cơ tim hoặc đau thắt ngực không ổn định, bất kể nồng độ cholesterol
bình thường hay tăng.
- Sau
cấy ghép: Giảm tình trạng tăng lipid máu ở bệnh nhân đang sử dụng các liệu pháp
ức chế miễn dịch sau khi thực hiện ghép nội tạng.
3.
Liều dùng và cách dùng
Cách
dùng: Uống một lần mỗi ngày vào bất kỳ thời điểm nào trong ngày, lúc đói hoặc
lúc no.
Liều
dùng thông thường:
- Liều
khuyến cáo chung: Từ 10 – 40 mg/lần/ngày. Tác dụng điều trị rõ rệt sau 1 tuần
và đạt hiệu quả tối đa sau 4 tuần, cần kiểm tra lipid định kỳ để điều chỉnh liều.
Liều tối đa là 40 mg/ngày.
- Phòng
ngừa bệnh tim mạch: Duy trì liều 40 mg/ngày.
+ Sau
cấy ghép: Liều khởi đầu khuyến cáo là 20 mg/ngày ở bệnh nhân đang dùng thuốc ức
chế miễn dịch. Có thể tăng lên tối đa 40 mg/ngày dưới sự giám sát y khoa chặt
chẽ.
+ Trẻ
em và thanh thiếu niên (bệnh HeFH):
Từ
8 – 13 tuổi: Khuyến cáo dùng 10 – 20 mg/ngày.
Từ
14 – 18 tuổi: Khuyến cáo dùng 10 – 40 mg/ngày.
+ Người
cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều trừ khi có các yếu tố nguy cơ đi kèm.
+ Bệnh
nhân suy gan hoặc suy thận: Bắt đầu với liều 10 mg/ngày đối với suy gan đáng kể
hoặc suy thận mức độ trung bình đến nặng.
4.
Chống chỉ định
- Quá
mẫn với pravastatin natri, các chất ức chế HMG-CoA reductase hoặc bất kỳ tá dược
nào của thuốc.
- Bệnh
gan hoạt động hoặc tình trạng tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ
nguyên nhân vượt quá 3 lần giới hạn trên của mức bình thường (ULN).
- Phụ
nữ mang thai hoặc đang cho con bú.
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
- Thường
gặp (1/100 < ADR < 1/10):
+ Thần
kinh: Đau đầu (4 - 9%), chóng mặt (3 - 5%), nhìn mờ (1 - 2%), mệt mỏi, suy nhược.
+ Tiêu
hóa: Tiêu chảy, táo bón, đầy hơi, đau bụng và buồn nôn (khoảng 5% bệnh nhân).
+ Gan:
Tăng nồng độ transaminase huyết thanh kéo dài quá 3 lần mức bình thường (ở 2%
người bệnh, thường tự phục hồi khi dừng thuốc).
- Ít
gặp (1/1000 < ADR < 1/100):
+ Tiêu
hóa: Khó tiêu, nôn, khô miệng, khó nuốt.
+ Da
và tóc: Ngứa, mụn nhọt, nổi mày đay, rụng tóc.
+ Mắt
& tai: Nhìn đôi, khô mắt, giảm thị lực.
+ Tiết
niệu & sinh dục: Rối loạn bàng quang (tiểu đau, tiểu đêm), rối loạn chức
năng tình dục.
+ Cơ
xương: Đau cơ, đau khớp.
- Hiếm
gặp (1/10000 < ADR < 1/1000):
+ Thần
kinh: Tổn thương thần kinh ngoại vi (gây mất cảm giác nông, cảm giác nóng hoặc
tê nếu dùng kéo dài).
+ Da:
Tổn thương da dạng Lupus ban đỏ.
+ Gan:
Viêm gan, vàng da, hủy hoại tế bào gan.
+ Cơ
xương: Viêm cơ, yếu cơ, viêm gân.
- Rất
hiếm gặp (ADR < 1/10000):
+ Phản
ứng quá mẫn, suy giảm nhận thức (mất trí nhớ, lú lẩn), đái tháo đường, viêm phổi
kẽ.
+ Nguy
cơ nghiêm trọng: Tiêu cơ vân dẫn đến suy thận cấp (cần ngừng thuốc ngay nếu CPK
huyết thanh tăng rõ rệt > 10 lần mức bình thường hoặc khi bệnh nhân đau cơ,
yếu cơ không rõ nguyên nhân kèm theo sốt).
6.
Tương tác thuốc
Cần
hết sức lưu ý khi phối hợp Oceprava 10 với các thuốc sau:
- Các
thuốc làm tăng nguy cơ tổn thương cơ (đặc biệt là tiêu cơ vân):
+ Các
nhóm thuốc hạ cholesterol khác như fibrat.
+ Niacin
liều cao (> 1 g/ngày).
+ Colchicin.
+ Các
thuốc điều trị HIV và viêm gan C (HCV) (ví dụ: Darunavir, Darunavir +
Ritonavir, Lopinavir + Ritonavir).
+ Warfarin
(thuốc kháng đông): Pravastatin không ảnh hưởng đến thời gian prothrombin khi mới
bắt đầu, nhưng cần theo dõi chặt chẽ chỉ số này trong giai đoạn đầu điều trị phối
hợp.
+ Nhựa
gắn acid mật (Cholestyramin/ Colestipol): Làm giảm 40 - 50% sinh khả dụng của
pravastatin. Do đó, cần uống pravastatin trước ít nhất 1 giờ hoặc sau ít nhất 4
giờ so với thời điểm dùng các loại nhựa gắn này.
+ Ciclosporin:
Làm tăng nồng độ pravastatin trong máu lên khoảng 4 lần. Cần theo dõi sát lâm
sàng và sinh hóa.
+ Kháng
sinh nhóm Macrolid (Erythromycin, Clarithromycin): Thận trọng khi kết hợp vì
nguy cơ tương tác thuốc.
7.
Dược động học
- Hấp
thu: Pravastatin natri được hấp thu nhanh chóng, đạt nồng độ đỉnh trong huyết
thanh sau 1 đến 1,5 giờ. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 17% (trung bình hấp thu
34% liều uống). Thức ăn làm giảm khả năng hấp thu nhưng không ảnh hưởng đến hiệu
quả hạ lipid chung.
- Phân
bố: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 66%. Thể tích phân bố khoảng
0,5 lít/kg. Thuốc có thể đi vào sữa mẹ với hàm lượng nhỏ nhưng không vượt qua
hàng rào máu não.
- Chuyển
hóa: Pravastatin không chuyển hóa đáng kể qua hệ CYP450, không phải chất nền
hay chất ức chế P-gp, mà là chất nền của protein vận chuyển OATP1B1 và OATP1B3.
Chất chuyển hóa chính là đồng phân 3-alpha-hydroxy có hoạt tính sinh học yếu
hơn hợp chất mẹ từ 10 đến 40 lần.
- Thải
trừ: Khoảng 20% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu và 70% qua phân. Thời
gian bán thải (t1/2) kéo dài từ 1,5 đến 2 giờ.
- Trên
các nhóm đối tượng đặc biệt:
+ Trẻ
em: Chỉ số hấp thu và nồng độ thuốc ở liều 20 mg tương đương với người lớn.
+ Suy
gan: Bệnh nhân xơ gan do rượu có nồng độ pravastatin tăng khoảng 50% so với người
bình thường.
+ Suy
thận: Suy thận nhẹ không có biến đổi lớn; tuy nhiên suy thận trung bình và nặng
có thể làm tăng gấp đôi nồng độ pravastatin trong huyết thanh.
