Ocetusi

Số đăng ký: 893100635424

1. Thành phần hoạt chất

Mỗi viên phân tán Ocetusi chứa các thành phần sau:

- Paracetamol: 325 mg.

- Clorpheniramin maleat: 2 mg.

- Tá dược vừa đủ: 1 viên (bao gồm Crospovidon, copovidon, lactose, colloidal silicon dioxyd, glyceryl behenat, sucralose, vanilin).

2. Chỉ định

Thuốc được chỉ định để điều trị triệu chứng của bệnh cảm cúm, bao gồm:

- Sốt.

- Đau đầu.

- Hắt hơi, sổ mũi, nghẹt mũi, xung huyết mũi, viêm mũi.

- Đau nhức cơ khớp.

3. Liều dùng và cách dùng

- Cách dùng: Phân tán viên thuốc trong 30ml nước rồi uống ngay sau khi pha.

- Liều dùng:

+ Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 2 viên/lần, mỗi lần uống cách nhau từ 4 - 6 giờ, tối đa không quá 12 viên/24 giờ.

+ Trẻ em từ 6 đến 12 tuổi: Uống 1 viên/lần, mỗi lần uống cách nhau từ 4 - 6 giờ, tối đa không quá 5 viên/24 giờ.

+ Trẻ em dưới 6 tuổi: Không sử dụng thuốc này. Nên dùng các chế phẩm khác có hàm lượng phù hợp hơn.

- Chú ý: Khoảng cách khuyến cáo giữa các lần dùng là 4 - 6 giờ khi cần thiết, và tổng lượng paracetamol sử dụng không được quá 4g/24 giờ.

4. Chống chỉ định

Không dùng thuốc Ocetusi cho các trường hợp sau:

- Quá mẫn với paracetamol, clorpheniramin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

- Người bệnh nhiều lần thiếu máu hoặc có bệnh lý nghiêm trọng về tim, phổi, thận, gan.

- Người bệnh thiếu hụt glucose-6-phosphat dehydrogenase (G6PD).

- Người bệnh đang trong cơn hen cấp.

- Người có triệu chứng phì đại tuyến tiền liệt.

- Bệnh nhân glocôm góc hẹp, tắc cổ bàng quang, loét dạ dày tá tràng, hẹp môn vị - tá tràng.

- Phụ nữ có thai hoặc đang cho con bú, trẻ sơ sinh và trẻ đẻ thiếu tháng.

- Người bệnh đang dùng thuốc ức chế monoamin oxydase (IMAO) trong vòng 14 ngày gần đây (do làm tăng tác dụng chống tiết acetylcholin của clorpheniramin).

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Liên quan đến Paracetamol:

- Thường gặp: Ban da và phản ứng dị ứng (ban đỏ, mày đay, đôi khi nặng hơn kèm theo sốt do thuốc và tổn thương niêm mạc).

- Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Buồn nôn, nôn; loạn tạo máu (giảm bạch cầu trung tính, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu); độc tính thận khi lạm dụng dài ngày.

- Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Phản ứng quá mẫn.

Liên quan đến Clorpheniramin maleat:

Tác dụng phụ phổ biến nhất là gây buồn ngủ (từ ngủ gà nhẹ đến ngủ sâu), khô miệng, chóng mặt, mất phối hợp động tác và tác dụng kháng muscarin nhẹ. Trẻ em và người cao tuổi rất nhạy cảm với các tác dụng này.

- Thường gặp (ADR > 1/100): Buồn ngủ, mệt mỏi, chóng mặt, mất điều hòa vận động, nhức đầu; tác dụng kháng muscarin (khô miệng, đờm đặc, nhìn mờ, bí tiểu, táo bón, tăng trào ngược dạ dày).

- Ít gặp (1/1000 < ADR < 1/100): Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, đau thượng vị; đánh trống ngực, loạn nhịp tim; phát ban, phản ứng mẫn cảm.

- Hiếm gặp (ADR < 1/1000): Mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, thiếu máu tan huyết; co giật, vã mồ hôi, đau cơ, dị cảm, rối loạn giấc ngủ, trầm cảm, lú lẫn, hạ huyết áp, rụng tóc.

6. Tương tác thuốc

Tương tác của Paracetamol:

- Thuốc chống đông (coumarin và indandion): Dùng paracetamol liều cao dài ngày làm tăng nhẹ tác dụng chống đông.

- Metoclopramid, domperidon: Làm tăng hấp thu paracetamol.

- Colestyramin: Làm giảm hấp thu paracetamol.

- Phenothiazin: Có thể gây hạ sốt nghiêm trọng nếu dùng đồng thời.

- Rượu: Uống rượu nhiều và dài ngày làm tăng nguy cơ độc với gan.

- Thuốc chống co giật (phenytoin, barbiturat, carbamazepin) hoặc Isoniazid: Làm tăng độc tính trên gan do thúc đẩy chuyển hóa paracetamol thành chất độc.

Tương tác của Clorpheniramin maleat:

- Thuốc ức chế IMAO: Kéo dài và tăng tác dụng kháng cholinergic của thuốc.

- Ethanol (rượu) và các thuốc an thần gây ngủ: Làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương.

- Phenytoin: Clorpheniramin ức chế chuyển hóa phenytoin, dễ dẫn đến ngộ độc phenytoin.

- Thuốc ức chế cholinesterase và betahistidin: Bị giảm tác dụng khi dùng chung.

- Chất ức chế CYP3A4 (như Dasatinib, pramilintid): Làm tăng nồng độ và tác dụng của clorpheniramin.

7. Dược động học

Paracetamol:

- Hấp thu: Hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn qua đường tiêu hóa. Thức ăn giàu carbohydrate làm giảm tốc độ hấp thu. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt sau khi uống 30 - 60 phút.

- Phân bố: Phân bố nhanh, đồng đều ở hầu hết các mô; khoảng 25% paracetamol liên kết với protein huyết tương.

- Chuyển hóa & Thải trừ: Thời gian bán thải (t1/2) từ 1,25 - 3 giờ (kéo dài hơn nếu quá liều hoặc tổn thương gan). Thuốc thải trừ chủ yếu qua nước tiểu (90 - 100% trong ngày đầu tiên), phần lớn dưới dạng liên hợp ở gan với acid glucuronic (~60%), acid sulfuric (~35%) và cystein (~3%). Một lượng nhỏ bị chuyển hóa bởi cytochrome P450 thành chất trung gian độc hại là NAPQI, chất này bình thường sẽ bị khử độc ngay bằng glutathion của gan.

Clorpheniramin maleat:

- Hấp thu: Hấp thu tốt nhưng chậm do bị chuyển hóa bước đầu qua gan nhiều. Nồng độ đỉnh huyết tương đạt được sau khi uống 2,5 - 6 giờ. Sinh khả dụng thấp, dao động trong khoảng 25 - 50%.

- Phân bố: Khoảng 70% liên kết với protein huyết tương. Thể tích phân bố (Vd) là 2,5 - 3,2 L/kg ở người lớn và 3,8 L/kg ở trẻ em.

- Chuyển hóa: Chuyển hóa nhanh và nhiều thành các dẫn chất desmethyl- và didesmethyl-clorpheniramin. Thời gian tác dụng của thuốc kéo dài từ 4 - 6 giờ.

- Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi hoặc đã chuyển hóa. Thời gian bán thải là 12 - 43 giờ ở người lớn bình thường, 5,2 - 23,1 giờ ở trẻ em, và kéo dài cực kỳ nghiêm trọng đến 280 - 330 giờ ở bệnh nhân suy thận mạn.