Số
đăng ký: 893110374823
1.
Thành phần hoạt chất
- Hoạt
chất chính: Omeprazol natri 42,5 mg (tương đương với omeprazol 40 mg trong mỗi
lọ bột đông khô).
- Tá
dược: Mannitol vừa đủ 1 lọ.
- Dung
môi đi kèm: 01 ống nước cất pha tiêm 10 ml.
- Dạng
bào chế: Thuốc tiêm đông khô (bột đông khô màu trắng đến trắng ngà).
2.
Chỉ định
Omevin
đường tĩnh mạch được chỉ định dùng thay thế cho liệu pháp uống ở người lớn
trong các trường hợp sau:
- Điều
trị loét dạ dày, tá tràng và phòng ngừa tái phát.
- Diệt
trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong bệnh loét dạ dày (kết hợp với phác đồ
kháng sinh thích hợp).
- Điều
trị và phòng ngừa loét dạ dày, tá tràng do sử dụng thuốc NSAID ở những bệnh
nhân có nguy cơ.
- Điều
trị viêm thực quản trào ngược và quản lý lâu dài cho bệnh nhân đã lành viêm thực
quản.
- Điều
trị triệu chứng trào ngược dạ dày - thực quản.
- Điều
trị hội chứng Zollinger - Ellison.
3.
Liều dùng và cách dùng
Liều
dùng:
- Thay
thế liệu pháp uống: Khuyến cáo dùng 40 mg x 1 lần/ngày.
- Hội
chứng Zollinger - Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo là 60 mg/ngày. Liều dùng có
thể điều chỉnh cao hơn tùy cá thể; nếu liều vượt quá 60 mg/ngày thì nên chia
làm 2 lần/ngày.
- Bệnh
nhân suy thận và người cao tuổi (> 65 tuổi): Không cần điều chỉnh liều.
- Bệnh
nhân suy gan: Khuyến cáo dùng liều 10 - 20 mg/ngày.
- Trẻ
em: Độ an toàn và hiệu quả chưa được chứng minh cho nhóm đối tượng này.
Cách
dùng:
- Đường
dùng: Tiêm tĩnh mạch chậm (trong tối thiểu 3 phút) hoặc truyền tĩnh mạch (trong
khoảng 20 - 30 phút).
- Cách
pha thuốc:
+ Tiêm
tĩnh mạch: Hút 10 ml nước cất pha tiêm đi kèm bơm vào lọ bột đông khô Omevin, lắc
đều cho đến khi bột tan hoàn toàn.
+ Truyền
tĩnh mạch: Sau khi pha loãng ban đầu bằng nước cất, tiếp tục pha loãng thuốc
trong 100 ml dung dịch tiêm truyền natri clorid 0,9%.
- Bảo
quản sau pha: Dung dịch sau khi pha chỉ được bảo quản tối đa 24 giờ ở điều kiện
thường.
4.
Chống chỉ định
- Mẫn
cảm với omeprazol, các dẫn xuất benzimidazol hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào
của thuốc.
- Chống
chỉ định dùng đồng thời với nelfinavir.
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tác
dụng phụ thường gặp nhất (1 - 10% bệnh nhân) là nhức đầu, đau bụng, táo bón,
tiêu chảy, đầy hơi và buồn nôn/nôn. Tần suất các phản ứng khác cụ thể như sau:
- Thường
gặp (1/100, ADR < 1/10): Đau đầu; đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn
nôn/nôn, polyp tuyến vị lành tính.
- Ít
gặp (1/1.000, ADR < 1/100): Mất ngủ; chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ; ù tai;
tăng enzym gan; viêm da, ngứa, phát ban, nổi mày đay; gãy xương hông, cổ tay hoặc
cột sống; mệt mỏi, phù ngoại biên.
- Hiếm
gặp (1/10.000, ADR < 1/1.000): Giảm bạch
cầu, giảm tiểu cầu; phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ); hạ natri
máu; kích động, lú lẫn, trầm cảm; rối loạn vị giác; nhìn mờ; co thắt phế quản;
khô miệng, viêm miệng, candida tiêu hóa, viêm đại tràng vi thể; viêm gan có hoặc
không có vàng da; rụng tóc, nhạy cảm ánh sáng; đau khớp, đau cơ; viêm thận kẽ;
tăng tiết mồ hôi.
- Rất
hiếm gặp (ADR < 1/10.000): Mất bạch cầu hạt; hành hung, ảo giác; suy gan, bệnh
não ở bệnh nhân có bệnh gan từ trước; hồng ban đa dạng, hội chứng
Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN); yếu cơ; nữ hóa tuyến vú.
- Không
biết tần suất: Hạ magnesi máu (khi điều trị kéo dài); bệnh lupus ban đỏ.
6.
Tương tác thuốc
- Các
thuốc hấp thu phụ thuộc pH: Làm giảm hấp thu của ketoconazol, itraconazol,
posaconazol, erlotinib.
- Nelfinavir
& Atazanavir: Làm giảm nghiêm trọng nồng độ các chất này trong huyết tương.
Không dùng đồng thời với nelfinavir và atazanavir.
- Digoxin:
Làm tăng sinh khả dụng của digoxin lên khoảng 10% (cần thận trọng ở liều cao hoặc
người cao tuổi).
- Clopidogrel:
Làm giảm đáng kể nồng độ chất chuyển hóa hoạt tính và hiệu quả ức chế ngưng tập
tiểu cầu của clopidogrel (do ức chế CYP2C19).
- Các
thuốc chuyển hóa qua CYP2C19: Làm giảm chuyển hóa và tăng nồng độ trong máu của
các thuốc như R-warfarin (và các thuốc kháng vitamin K khác), cilostazol,
diazepam, phenytoin.
- Các
tương tác khác: Làm tăng nồng độ trong huyết tương của saquinavir, tacrolimus
và methotrexat (khi dùng methotrexat liều cao nên dừng tạm thời omeprazol).
- Chất
cảm ứng CYP2C19/CYP3A4 (như rifampicin): Có thể làm giảm nồng độ omeprazol
trong máu.
- Tương
kỵ: Không được phối hợp Omevin với các dung dịch tiêm truyền khác ngoài nước cất
pha tiêm hoặc natri clorid 0,9%.
7.
Dược động học
- Phân
bố: Thể tích phân bố ở người khỏe mạnh là 0,3 lít/kg. Tỷ lệ liên kết với
protein huyết tương rất cao, khoảng 97%.
- Chuyển
hóa: Chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450, chủ yếu bởi CYP2C19 để tạo
thành chất chuyển hóa chính trong huyết tương là hydroxyprazon. Một phần nhỏ được
chuyển hóa qua CYP3A4 thành omeprazol sulfon.
Lưu
ý: Khoảng 3% người da trắng và 15 - 20% người Châu Á thiếu enzym CYP2C19 (nhóm
chuyển hóa kém), khiến nồng độ đỉnh của thuốc cao gấp 3 - 5 lần và diện tích dưới
đường cong (AUC) cao gấp 5 - 10 lần so với bình thường.
- Thải
trừ: Tốc độ thanh thải huyết tương là 30 - 40 lít/giờ2. Thời gian bán thải khoảng
1 giờ và thuốc không có xu hướng tích lũy khi dùng 1 lần/ngày. Khoảng 80% liều
dùng đào thải qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa, phần còn lại thải qua
phân.
- Đối
tượng đặc biệt:
+ Suy
gan: Chuyển hóa thuốc bị suy giảm dẫn đến tăng AUC, nhưng không có hiện tượng
tích lũy thuốc với liều 1 lần/ngày.
+ Suy
thận: Không làm thay đổi dược động học và sinh khả dụng của thuốc.
+ Người cao tuổi (75
- 79 tuổi): Tốc độ chuyển hóa thuốc giảm nhẹ
