Pariet Tablets 20mg

Số đăng ký: VN-14560-12

1. Thành phần hoạt chất

Mỗi viên nén Pariet 20mg chứa:

Hoạt chất chính: Rabeprazole sodium 20 mg (tương đương với 18,85 mg rabeprazole).

2. Chỉ định

Thuốc được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

- Loét tá tràng hoạt động.

- Loét dạ dày lành tính hoạt động.

- Loét miệng nối.

- Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản dạng loét hoặc bào mòn (GERD).

- Điều trị duy trì dài hạn bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.

- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản từ trung bình đến rất nặng.

- Hội chứng Zollinger-Ellison và các tình trạng tăng tiết bệnh lý khác.

- Phối hợp với phác đồ kháng khuẩn thích hợp để diệt trừ Helicobacter pylori ở bệnh nhân bị loét đường tiêu hóa.

3. Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

- Đối với các chỉ định dùng thuốc một lần mỗi ngày, nên uống thuốc vào buổi sáng, trước khi ăn.

- Bệnh nhân cần lưu ý nuốt nguyên viên thuốc, không được nhai hoặc nghiền nát.

Liều dùng khuyến cáo cho người lớn và người già:

- Loét tá tràng hoạt động, loét dạ dày lành tính hoạt động và loét miệng nối: Uống 10 mg hoặc 20 mg một lần mỗi ngày vào buổi sáng. Đa số bệnh nhân loét tá tràng sẽ lành trong 4 tuần, loét dạ dày lành sẹo trong sáu tuần (một số ít bệnh nhân cần điều trị thêm một đợt với thời gian tương tự để lành hoàn toàn).

- GERD dạng loét hoặc bào mòn: Uống 10 mg hoặc 20 mg một lần mỗi ngày trong 4 đến 8 tuần. Trường hợp điều trị bằng PPI trước đó không hiệu quả, khuyến cáo dùng liều 10 mg hoặc 20 mg hai lần mỗi ngày trong 8 tuần (liều 20 mg hai lần mỗi ngày chỉ áp dụng cho bệnh nhân có tổn thương niêm mạc nặng nhất).

- Điều trị duy trì dài hạn GERD: Liều duy trì từ 10 mg hoặc 20 mg một lần mỗi ngày tùy thuộc vào đáp ứng của bệnh nhân.

- Điều trị triệu chứng GERD từ trung bình đến rất nặng (cho bệnh nhân không viêm thực quản): Uống 10 mg một lần mỗi ngày. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân cần được kiểm tra lại. Khi triệu chứng đã biến mất, có thể duy trì kiểm soát bằng cách dùng thuốc khi cần với liều 10 mg một lần mỗi ngày.

- Hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu khuyến cáo là 60 mg một lần mỗi ngày, sau đó có thể tăng lên đến 100 mg một lần mỗi ngày hoặc 60 mg hai lần mỗi ngày tùy đáp ứng của bệnh nhân.

- Diệt trừ H. pylori: Điều trị phối hợp trong 7 ngày với phác đồ: Pariet 20 mg (uống 2 lần/ngày) + Clarithromycin 500 mg (uống 2 lần/ngày) + Amoxicillin 1 g (uống 2 lần/ngày).

Đối tượng đặc biệt:

- Trẻ em: Không đề nghị sử dụng cho trẻ em dưới 12 tuổi. Đối với thanh thiếu niên từ 12 tuổi trở lên bị GERD, liều khuyến cáo là 20 mg một lần mỗi ngày trong tối đa 8 tuần.

- Suy gan và suy thận: Không cần điều chỉnh liều đối với bệnh nhân suy thận hoặc suy gan nhẹ đến trung bình.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định dùng Pariet cho những bệnh nhân quá mẫn cảm với rabeprazole sodium, các dẫn xuất benzimidazoles hay bất kỳ tá dược nào có trong công thức thuốc.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

Các tác dụng phụ thường gặp nhất trong thử nghiệm lâm sàng bao gồm nhức đầu, tiêu chảy, đau bụng, suy nhược, đầy hơi, nổi ban và khô miệng.

- Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10): Nhiễm trùng, mất ngủ, nhức đầu, chóng mặt, ho, viêm họng, viêm xoang, tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi, đau không đặc hiệu (đau lưng), suy nhược, hội chứng giống cúm.

- Ít gặp (1/1.000 ≤ ADR < 1/100): Tình trạng kích động, mơ màng, viêm phế quản, viêm xoang, khó tiêu, khô miệng, ợ hơi, tăng men gan, phát ban, đỏ da, đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp, nhiễm trùng đường niệu, đau ngực, ớn lạnh, sốt.

- Hiếm gặp (1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000): Giảm bạch cầu trung tính, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu, tăng bạch cầu, phản ứng dị ứng, chán ăn, giảm magnesi huyết, trầm cảm, rối loạn thị giác, viêm dạ dày, viêm miệng, rối loạn vị giác, viêm gan, vàng da, bệnh não gan, ngứa, tăng tiết mồ hôi, nổi bọng nước, viêm thận kẽ, tăng cân.

- Rất hiếm (ADR < 1/10.000): Ban đỏ đa dạng, hoại tử biểu bì nhiễm độc (TEN), hội chứng Stevens-Johnson (SJS).

- Tần suất không xác định: Giảm natri huyết, lẫn lộn, phù ngoại biên, chứng vú to ở nam giới.

6. Tương tác thuốc

- Thuốc hấp thu phụ thuộc pH: Do rabeprazole gây ức chế tiết acid dạ dày mạnh và kéo dài, việc dùng đồng thời Pariet có thể làm giảm đáng kể nồng độ của ketoconazole hoặc itraconazole trong huyết tương.

- Atazanavir: Không khuyến cáo sử dụng đồng thời với atazanavir vì rabeprazole làm giảm mạnh nồng độ của thuốc này.

- Methotrexate: Dùng đồng thời PPI với methotrexate (chủ yếu ở liều cao) có thể làm tăng và kéo dài nồng độ methotrexate và/hoặc chất chuyển hóa của nó trong huyết thanh.

- Chuyển hóa qua hệ CYP450: Rabeprazole được chuyển hóa chủ yếu bởi các isoenzyme CYP2C19 và CYP3A4 của gan. Ở liều khuyến cáo điều trị, rabeprazole không gây ức chế hay kích thích có ý nghĩa lâm sàng đối với CYP3A4.

7. Dược động học

- Hấp thu: Viên nén Pariet được bao tan trong ruột để bảo vệ hoạt chất không bền trong môi trường acid dạ dày. Sự hấp thu chỉ xảy ra sau khi viên thuốc đi qua dạ dày. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được khoảng 3,5 giờ sau khi uống liều 20 mg. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 52% do bị chuyển hóa phần lớn qua gan lần đầu. Thức ăn không ảnh hưởng đến sự hấp thu thuốc.

- Phân bố: Khoảng 97% rabeprazole gắn kết với protein huyết tương ở người.

- Chuyển hóa: Thuốc được chuyển hóa tại gan bởi hệ thống cytochrome P450 (chủ yếu qua CYP2C19 và CYP3A4). Các chất chuyển hóa chính trong huyết tương là thioether (M1) và acid carboxylic (M6).

- Thải trừ: Khoảng 90% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hóa (chủ yếu là dạng liên kết mercapturic M5 và acid carboxylic M6). Phần còn lại đào thải qua phân. Thời gian bán thải (t1/2) ở người khỏe mạnh là khoảng 0,82 giờ.

- Nhóm đối tượng đặc biệt:

+ Suy gan: Ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình sau liều đơn, AUC tăng gấp đôi và t1/2 kéo dài đến 12,3 giờ (so với 2,1 giờ ở người khỏe mạnh). Tuy nhiên, khả năng kiểm soát pH dạ dày giữa hai nhóm vẫn tương đương.

+ Suy thận: Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối ổn định có AUC và Cmax thấp hơn khoảng 35% so với người khỏe mạnh, trong khi độ thanh thải tăng khoảng gấp đôi.

+ Người già: Khả năng đào thải giảm nhẹ. Sau 7 ngày điều trị, AUC tăng gấp đôi, Cmax tăng khoảng 60% và t1/2 tăng khoảng 30% so với người trẻ tuổi, nhưng không có hiện tượng tích tụ thuốc.

+ Đa hình di truyền CYP2C19: Người chuyển hóa chậm qua CYP2C19 có AUC cao gấp 1,9 lần và t1/2 dài hơn 1,6 lần so với người chuyển hóa nhanh.