Số
đăng ký: 730110131924
1.
Thành phần và hàm lượng hoạt chất
- Dược
chất: Mỗi ống đơn liều (2ml) chứa 1 mg budesonid.
- Tá
dược: Dinatri edetat (dihydrat), Natri clorid, Polysorbat 80, Acid citric khan,
Natri citrat (dihydrat), và Nước cất pha tiêm.
2.
Chỉ định điều trị
- Hen
phế quản: Điều trị hen phế quản khi cần thiết phải thay thế hoặc giảm liều
steroid đường uống.
- Bệnh
Croup: Điều trị viêm thanh quản-khí-phế quản cấp tính (bệnh Croup) ở trẻ nhũ
nhi và trẻ em.
3.
Liều dùng và cách dùng
- Cách
dùng: Thuốc được dùng bằng máy khí dung khí nén thích hợp (không dùng cho máy
khí dung siêu âm). Sau khi hít thuốc, bệnh nhân cần súc miệng bằng nước nhằm giảm
nguy cơ nhiễm nấm Candida hầu họng và khàn tiếng.
Liều
dùng cho bệnh Hen phế quản:
- Liều
khởi đầu (hoặc trong giai đoạn hen nặng, hoặc khi giảm liều corticosteroid đường
uống):
+ Người
lớn: 1–2 mg x 2 lần/ngày.
+ Trẻ
em: 0,5–1 mg x 2 lần/ngày.
- Liều
duy trì:
+ Người
lớn: 0,5–1 mg x 2 lần/ngày.
+ Trẻ
em: 0,25–0,5 mg x 2 lần/ngày.
Liều
dùng cho viêm thanh quản-khí-phế quản cấp (Croup):
Trẻ
nhũ nhi và trẻ em: Liều thông thường là 2 mg budesonid dạng xông khí dung dùng
1 lần.
4.
Chống chỉ định
Mẫn
cảm với hoạt chất budesonid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Các
tác dụng phụ được phân loại theo tần suất xuất hiện như sau:
- Thường
gặp (tần suất 1/100):
+ Mũi
- họng: Khàn giọng, đau, kích ứng cổ họng, kích thích lưỡi và miệng, khô miệng,
nhiễm nấm Candida miệng.
+ Hô
hấp: Ho.
- Ít
gặp (tần suất 1/1.000 đến < 1/100):
+ Mũi
- họng: Kích thích thanh quản, vị giác kém.
+ Tiêu
hóa: Tiêu chảy, buồn nôn.
+ Hệ
miễn dịch: Các phản ứng quá mẫn tức thời và muộn như phát ban da, nổi mề đay,
ban đỏ, viêm da tiếp xúc, phù mạch, phản ứng phản vệ.
- Hiếm
gặp (tần suất 1/10.000 đến < 1/1.000):
+ Hệ
nội tiết: Các dấu hiệu tác dụng glucocorticoid toàn thân bao gồm suy/giảm chức
năng vỏ thượng thận, chậm tăng trưởng ở trẻ em.
+ Hệ
thần kinh trung ương: Bồn cồn, căng thẳng, cáu gắt, trầm cảm, trầm cảm tâm thần,
mất ngủ.
+ Hô
hấp: Co thắt phế quản (co thắt phế quản cấp tính).
+ Da:
Bầm tím.
- Rất
hiếm gặp (tần suất < 1/10.000):
+ Dinh
dưỡng: Tăng cân.
6.
Tương tác thuốc
- Budesonid
không cho thấy sự tương tác với bất kỳ thuốc nào được dùng để điều trị hen phế
quản.
- Chất
ức chế CYP3A4: Sự chuyển hóa của budesonid chủ yếu được trung gian bởi enzyme
CYP3A4 (một phân nhóm của hệ thống cytochrome P450). Do đó, các chất ức chế mạnh
CYP3A4 như ketoconazol và itraconazol có thể làm tăng đáng kể nồng độ budesonid
toàn thân. Cần đặc biệt xem xét điều này khi điều trị lâu dài.
7.
Đặc tính dược động học
- Hấp
thu: Ở người tình nguyện khỏe mạnh, sinh khả dụng của budesonid sau khi dùng
qua khí dung là khoảng 15% liều định mức và khoảng 40–70% liều phóng thích đến
phổi. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được ngay sau khi dùng thuốc.
- Phân
bố: Budesonid có ái lực cao với mô. Thể tích phân phối (Vd) ở người trưởng
thành khoảng 300 L và ở trẻ em là 3,1 đến 4,8 L/kg. Tỷ lệ liên kết với protein
huyết tương là khoảng 88,3 ± 1,5%.
- Chuyển
hóa: Budesonid chuyển hóa sinh học mạnh qua gan, khoảng 80% lượng thuốc bị bất
hoạt khi chuyển hóa lần đầu qua gan.
- Thải
trừ: Budesonid được đào thải nhanh qua phân bố và chuyển hóa sinh học. Ở người
tình nguyện hít thuốc được đánh dấu phóng xạ, khoảng 31,8 ± 7,5% liều phóng
thích được đào thải qua nước tiểu và 15,1 ± 4,3% được đào thải qua phân.
+ Thời
gian bán thải (t1/2): Sau khi tiêm tĩnh mạch là 2,0 ± 0,2 giờ ở người trưởng
thành và 1,5 giờ ở trẻ em.
+ Hệ
số thanh thải: Hệ số thanh thải huyết tương là 84 L/giờ ở người trưởng thành và
1,5–2 L/giờ/kg ở trẻ em.
