Renaxib 200

Số đăng ký: VD-36011-22

1. Thành phần hoạt chất

- Hoạt chất chính: Celecoxib 200 mg.

- Tá dược: Lactose monohydrate 200, povidone K30, croscarmellose sodium, sodium lauryl sulfate, magnesium stearate, vỏ nang rỗng số .

- Dạng bào chế: Viên nang cứng số 2, đầu màu trắng hai cổ và thân màu vàng, bên trong chứa bột thuốc màu trắng đến trắng ngà.

2. Chỉ định

Renaxib 200 được chỉ định trong các trường hợp:

- Giảm các triệu chứng của thoái hóa khớp (OA) và viêm khớp dạng thấp (RA).

- Giảm các triệu chứng của viêm cột sống dính khớp (AS).

- Kiểm soát đau cấp tính ở người lớn.

- Điều trị thống kinh nguyên phán (đau bụng kinh).

3. Liều dùng và cách dùng

Cách dùng:

- Nên nuốt nguyên viên thuốc, uống cùng hoặc không cùng thức ăn.

- Đối với bệnh nhân khó nuốt: Có thể mở vỏ nang cứng để lấy bột thuốc bên trong trộn với khoảng 1 thìa nhỏ nước táo, nước sốt táo, cháo hoặc chuối nghiền nát để uống ngay, sau đó uống thêm một ít nước.

Liều dùng thông thường cho người lớn:

- Thoái hóa khớp (OA): 200 mg/ngày dùng 1 lần hoặc chia làm 2 lần (mỗi lần 100 mg).

- Viêm khớp dạng thấp (RA): 100 mg đến 200 mg x 2 lần/ngày.

- Viêm cột sống dính khớp (AS): Liều khuyến nghị là 200 mg ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần. Nếu sau 6 tuần không có cải thiện lâm sàng, có thể tăng lên liều tối đa 400 mg/ngày.

- Đau cấp tính và thống kinh nguyên phát: Liều khởi đầu khuyến nghị là 400 mg, tiếp theo có thể dùng thêm 200 mg nếu cần trong ngày đầu tiên. Những ngày tiếp theo dùng liều 200 mg x 2 lần/ngày khi cần.

Đối tượng đặc biệt:

- Bệnh nhân suy gan trung bình (Child-Pugh nhóm B): Cần giảm một nửa liều khuyến nghị thông thường.

- Bệnh nhân chuyển hóa kém qua CYP2C9: Bắt đầu bằng một nửa liều khuyến nghị thông thường.

- Người cao tuổi nhẹ cân (< 50 kg): Nên bắt đầu điều trị bằng liều khuyến nghị thấp nhất.

- Bệnh nhân suy thận: Không khuyến cáo dùng cho bệnh nhân suy thận nặng có độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút.

4. Chống chỉ định

Không dùng Renaxib 200 cho các trường hợp sau:

- Mẫn cảm với celecoxib hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Có tiền sử dị ứng với các sulfonamide.

- Tiền sử hen, mày đay hoặc phản ứng kiểu dị ứng sau khi dùng aspirin hoặc các NSAID khác.

- Điều trị đau trong thời gian phẫu thuật bắc cầu động mạch vành (CABG).

- Đang bị loét dạ dày tá tràng hoạt động hoặc xuất huyết tiêu hóa.

- Phụ nữ có thai hoặc nghi ngờ có thai (trừ khi dùng biện pháp tránh thai hiệu quả); đặc biệt chống chỉ định trong 3 tháng cuối thai kỳ.

- Phụ nữ đang cho con bú.

- Suy gan nặng (albumin huyết thanh < 25 g/l hoặc điểm Child-Pugh).

- Bệnh nhân có độ thanh thải creatinine ước tính < 30 ml/phút.

- Bệnh nhân bị viêm ruột hoạt động (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).

- Suy tim sung huyết nặng (NYHA độ II–IV)1.

- Bệnh tim thiếu máu cục bộ, bệnh động mạch ngoại biên hoặc bệnh mạch máu não đã được xác địn.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

- Thường gặp nhất (1/100): Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn, đau đầu, chóng mặt, mất ngủ, tăng huyết áp, phù ngoại biên, phát ban, ngứa, viêm phế quản, ho, viêm mũi, viêm xoang, và các triệu chứng giống cúm.

- Nghiêm trọng (Cảnh báo đặc biệt):

+ Tăng nguy cơ huyết khối tim mạch nghiêm trọng (như nhồi máu cơ tim, đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong).

+ Nguy cơ xuất hiện các biến cố đường tiêu hóa nghiêm trọng như loét, xuất huyết, và thủng dạ dày tá tràng.

+ Độc tính trên gan (tăng men gan, viêm gan) và suy thận.

6. Tương tác thuốc

- Thuốc chống đông máu (như Warfarin): Làm tăng nguy cơ biến chứng chảy máu nghiêm trọng, cần theo dõi sát chỉ số INR, đặc biệt ở người cao tuổi.

- Thuốc hạ huyết áp (ACEI, ARB, chẹn beta, lợi tiểu): Celecoxib có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của các thuốc này và làm tăng nguy cơ suy thận cấp ở những bệnh nhân có chức năng thận bị tổn thương.

- Lithium: Làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương.

- Aspirin: Dùng đồng thời làm tăng tỷ lệ loét đường tiêu hóa; celecoxib không thay thế được aspirin trong dự phòng tim mạch.

- Fluconazole: Là chất ức chế CYP2C9 mạnh, dùng đồng thời làm tăng gấp đôi nồng độ celecoxib trong huyết tương. Cần giảm nửa liều celecoxib ở bệnh nhân đang điều trị bằng fluconazole.

- Methotrexate: Có thể làm tăng nồng độ methotrexate trong huyết thanh và tăng độc tính.

- Cyclosporin và Tacrolimus: Có thể làm tăng tác dụng độc trên thận của các thuốc này.

7. Dược động học

- Hấp thu: Celecoxib hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Nồng độ đỉnh trong huyết tương (Cmax) đạt được sau khoảng 3 giờ. Thức ăn có nhiều chất béo làm chậm hấp thu (kéo dài thời gian đạt Cmax thêm khoảng 1–2 giờ) và làm tăng sinh khả dụng (AUC) thêm khoảng 10% đến 20%.

- Phân bố: Liên kết rất mạnh với protein huyết tương (~97%), chủ yếu với albumin và acid glycoprotein alpha-1. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định (Vss) khoảng 400 L.

- Chuyển hóa: Chuyển hóa chủ yếu ở gan nhờ enzym cytochrom P450 CYP2C9. Ba chất chuyển hóa chính trong huyết tương người đều không có hoạt tính ức chế COX-1 hoặc COX-2.

- Thải trừ: Thải trừ chủ yếu qua chuyển hóa ở gan, dưới 3% liều dùng được đào thải dưới dạng không đổi trong nước tiểu và phân. Khoảng 57% liều thải qua phân và 27% qua nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa. Thời gian bán thải (t1/2) khoảng 8 đến 12 giờ ở người khỏe mạnh. Độ thanh thải huyết tương khoảng 500 ml/phút.