Số
đăng ký: 890110125423
1.
Thành phần hoạt chất
Thuốc Stamlo-T là viên nén
hai lớp không bao, gồm hai loại hàm lượng phối hợp cố định (FDC):
- STAMLO-T 40/5: Mỗi viên
nén chứa Telmisartan 40 mg và Amlodipine Besylate tương đương với Amlodipine 5
mg.
- STAMLO-T 80/5: Mỗi viên
nén chứa Telmisartan 80 mg và Amlodipine Besylate tương đương với Amlodipine 5
mg.
- Tá dược: Oxit sắt đỏ,
Natri Hydroxit, Meglumine, Povidone (PVP K-30), Polysorbate 80, Mannitol,
Mannitol (Pearlitol SD 200), Nước tinh khiết và Magnesium stearate.
2. Chỉ định
Thuốc được chỉ định để điều
trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn trong các trường hợp sau:
- Điều trị bổ sung: Dùng
cho bệnh nhân người lớn có huyết áp không kiểm soát được hoàn toàn bằng liệu
pháp amlodipine đơn trị liệu.
- Điều trị thay thế: Dùng
thay thế cho bệnh nhân người lớn đang sử dụng đồng thời telmisartan và
amlodipine dưới dạng các viên riêng lẻ có cùng hàm lượng phối hợp, nhằm gia
tăng sự thuận tiện hoặc tuân thủ điều trị.
3. Liều dùng và cách dùng
- Liều khuyến cáo: 1 viên mỗi
ngày.
- Liều tối đa khuyến cáo:
Telmisartan + Amlodipine FDC 80 mg/10 mg uống viên mỗi ngày. Thuốc được chỉ định
để điều trị lâu dài.
- Cách dùng: Uống cùng hoặc
không cùng thức ăn với một ít chất lỏng. Không uống thuốc cùng với bưởi hoặc nước
bưởi vì sinh khả dụng của amlodipine có thể tăng lên, dẫn đến tăng tác dụng hạ
huyết áp.
- Liều lượng cho các đối tượng
đặc biệt:
+ Người cao tuổi: Không cần
điều chỉnh liều lượng (thông tin lâm sàng ở nhóm tuổi này còn rất hạn chế).
+ Suy thận: Không cần điều
chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ đến trung bình. Cần thận trọng ở bệnh nhân
suy thận nặng vì telmisartan và amlodipine không loại bỏ được bằng phương pháp
thẩm tách máu.
+ Suy gan: Thận trọng khi sử
dụng ở bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình. Liều telmisartan không được vượt
quá 40 mg mỗi ngày một lần. Chống chỉ định hoàn toàn ở bệnh nhân suy gan nặng.
+ Trẻ em dưới 18 tuổi: Tính
an toàn và hiệu quả chưa được xác định, hiện chưa có dữ liệu lâm sàng.
4. Chống chỉ định
Stamlo-T chống chỉ định đối
với các trường hợp sau:
- Quá mẫn với các hoạt chất
(telmisartan, amlodipine), các dẫn chất dihydropyridin hoặc bất kỳ tá dược nào
của thuốc.
- Phụ nữ có thai trong ba
tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ.
- Bệnh nhân bị rối loạn tắc
nghẽn mật và suy gan nặng.
- Bệnh nhân bị sốc (bao gồm
cả sốc tim).
- Bệnh nhân bị tắc nghẽn đường
ra của tâm thất trái (ví dụ: hẹp động mạch chủ cấp cao).
- Bệnh nhân bị suy tim
không ổn định về mặt huyết động sau nhồi máu cơ tim cấp tính.
- Sử dụng đồng thời
telmisartan/amlodipine với các sản phẩm chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường
hoặc suy thận (GFR < 60 mL/phút/1.73 m^2).
5. Tác dụng không mong muốn
(ADR)
Tác dụng phụ thường gặp nhất
của dạng phối hợp cố định này là chóng mặt và phù ngoại biên. Tùy theo tần suất
gặp, các tác dụng phụ bao gồm:
- Thường gặp: Chóng mặt,
phù ngoại biên.
- Ít gặp: Buồn ngủ, đau nửa
đầu, đau đầu, giảm thị lực, nhịp tim chậm, đánh trống ngực, hạ huyết áp, hạ huyết
áp tư thế đứng, đỏ bừng mặt, ho, đau bụng, tiêu chảy, buồn nôn, ngứa, đau khớp,
co thắt cơ (chuột rút chân), đau cơ, rối loạn cương dương, suy nhược, đau ngực,
mệt mỏi, phù, tăng men gan.
- Hiếm gặp: Viêm bàng
quang, phản ứng quá mẫn, tăng kali huyết, hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo
đường), trầm cảm, lo âu, mất ngủ, ngất, bệnh lý thần kinh ngoại biên, dị cảm,
run, ù tai, nhồi máu cơ tim, loạn nhịp tim, khó thở, nôn mửa, chướng bụng, khó
tiêu, khô miệng, chàm, hồng ban, phát ban, phù mạch, đau lưng, đau chi, tiểu
đêm, tăng acid uric máu.
6. Tương tác thuốc
- Kali
và các thuốc giữ kali: Tránh dùng đồng thời với các thuốc bổ sung kali, thuốc lợi
tiểu giữ kali (như spironolactone, eplerenone, triamterene, amiloride) vì có thể
làm tăng kali huyết thanh.
- Lithium: Dùng đồng thời với
telmisartan có thể gây tăng nồng độ lithium huyết thanh và độc tính một cách có
hồi phục. Cần theo dõi chặt chẽ nồng độ lithium nếu bắt buộc phải phối hợp.
- Các thuốc ức chế hệ RAAS
khác: Phối hợp thêm thuốc ức chế ACE hoặc aliskiren có thể gây tăng tần suất
các phản ứng phụ như hạ huyết áp, tăng kali máu và suy giảm chức năng thận (bao
gồm cả suy thận cấp).
- Thuốc kháng viêm không
steroid (NSAID): Có thể làm giảm tác dụng hạ huyết áp của telmisartan. Ở bệnh
nhân suy giảm chức năng thận hoặc mất nước, phối hợp này có thể dẫn đến suy thận
cấp và tăng kali huyết.
- Digoxin: Telmisartan làm
tăng nồng độ digoxin trong huyết tương (tăng trung bình 49% nồng độ đỉnh và 20%
nồng độ đáy). Cần theo dõi nồng độ digoxin khi bắt đầu, điều chỉnh hoặc ngưng
dùng telmisartan.
- Ramipril: Dùng đồng thời
telmisartan và ramipril dẫn đến tăng 2.5 lần AUC và Cmax của ramipril và
ramiprilat.
- Chất ức chế/cảm ứng
CYP3A4:
+ Chất ức chế mạnh CYP3A4
(ví dụ: ketoconazole, itraconazole, ritonavir, diltiazem): Có thể làm tăng nồng
độ amlodipine trong huyết tương.
+ Chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ:
rifampicin, cỏ St. John's): Có thể làm giảm nồng độ amlodipine.
- Tacrolimus và
Cyclosporine: Amlodipine có thể làm tăng nồng độ của các thuốc này trong máu, cần
theo dõi nồng độ và điều chỉnh liều lượng phù hợp.
- Simvastatin: Dùng đồng thời
amlodipine với simvastatin 80 mg làm tăng phơi nhiễm simvastatin lên đến 77%.
Do đó, giới hạn liều simvastatin ở bệnh nhân dùng amlodipine là không quá 20 mg
mỗi ngày.
7. Dược động học
- Dạng phối hợp (FDC): Tốc
độ và mức độ hấp thu tương đương với sinh khả dụng của telmisartan và
amlodipine khi dùng dưới dạng các viên nén riêng rẽ.
- Hấp thu:
+ Telmisartan: Hấp thu
nhanh, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%. Thức ăn làm giảm nhẹ AUC
(khoảng 6% ở liều 40 mg), nhưng nồng độ thuốc trong huyết tương sau 3 giờ là
tương đương giữa lúc đói và lúc no.
+ Amlodipine: Đạt nồng độ đỉnh
trong huyết tương trong vòng 6 - 12 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối
khoảng 64% - 80% và không bị ảnh hưởng bởi thức ăn.
- Phân bố:
+ Telmisartan: Liên kết rất
mạnh với protein huyết tương (> 99.5%), chủ yếu là albumin và alpha-1 acid
glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định (Vdss) khoảng
500 L.
+ Amlodipine: Thể tích phân
bố khoảng 21 L/kg. Liên kết với protein huyết tương khoảng 97.5% ở bệnh nhân
tăng huyết áp.
- Chuyển hóa:
+ Telmisartan: Chuyển hóa ở
gan bằng con đường liên kết glucuronid tạo thành các chất chuyển hóa không có
hoạt tính sinh học.
+ Amlodipine: Chuyển hóa phần
lớn (khoảng 90%) qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính.
- Thải trừ:
+ Telmisartan: Đào thải lũy
thừa với thời gian bán thải trên 20 giờ. Thuốc được thải trừ hầu như hoàn toàn
qua phân dưới dạng không đổi, thải trừ qua nước tiểu rất ít (< 1%).
+ Amlodipine: Đào thải từ
huyết tương theo hai pha với thời gian bán thải cuối cùng khoảng 30 - 50 giờ.
Khoảng 10% chất chưa chuyển hóa và 60% chất chuyển hóa của amlodipine được bài
tiết qua nước tiểu.
