Syntarpen

1. Thành phần hoạt chất

- Hoạt chất: Cloxacillin 1 g dưới dạng muối cloxacillin.

- Dạng bào chế: Bột pha dung dịch tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch, có mô tả là bột kết tinh màu trắng hoặc gần trắng.

2. Chỉ định

Syntarpen (Cloxacillin) được chỉ định để điều trị các bệnh nhiễm trùng do tụ cầu nhạy cảm, bao gồm:

- Nhiễm trùng da và mô mềm (ví dụ như nhọt).

- Nhiễm trùng đường hô hấp dưới.

- Biến chứng có mủ do bỏng và sau phẫu thuật.

- Viêm tủy xương, chủ yếu sau chấn thương (trong đó dạng uống được chỉ định cho giai đoạn sau của đợt điều trị).

- Nhiễm trùng huyết.

3. Liều dùng và cách dùng

Liều dùng:

- Người lớn và trẻ em nặng trên 20kg:

+ Liều thông thường: 250 mg đến 500 mg mỗi 6 giờ.

+ Nhiễm khuẩn nặng: Có thể tăng liều lên tới 1 g mỗi 6 giờ.

+ Liều tối đa hàng ngày cho người lớn là 6 g.

- Trẻ em nặng dưới hoặc bằng 20kg:

+ Liều thông thường: 25 mg – 50 mg/kg mỗi ngày, tiêm tĩnh mạch chia làm 4 lần (mỗi 6 giờ).

+ Nhiễm khuẩn nặng: Bác sĩ có thể tăng liều lên đến 100 mg/kg mỗi ngày.

- Bệnh nhân suy thận: Cần thông báo cho bác sĩ về tình trạng suy thận trước khi dùng thuốc. Bác sĩ sẽ xác định liều lượng riêng biệt tùy thuộc vào mức độ nghiêm trọng của suy thận.

Cách dùng:

- Tiêm bắp: Hòa tan 1 g bột thuốc trong 4 ml nước pha tiêm.

- Tiêm tĩnh mạch: Hòa tan 1 g bột thuốc trong 20 đến 40 ml nước pha tiêm, tiêm chậm trong vòng 3 - 4 phút.

- Tiêm truyền tĩnh mạch: Hòa tan bột thuốc trong chai chứa khoảng 500 ml dung dịch muối NaCl 0,9% hoặc dung dịch glucose 5%, truyền trong vòng 30 đến 40 phút.

- Lưu ý quan trọng: Dung dịch Syntarpen nên được sử dụng ngay sau khi pha.

Hướng dẫn pha thuốc và thao tác an toàn:

- Cắt vòng tròn bảo vệ ở giữa nắp, lau sạch nút cao su bằng cồn sát trùng và không được tháo nút cao su ra.

- Sử dụng kim tiêm có đường kính không quá 0,8 mm (loại G21), đâm thẳng đứng vào vùng trung tâm nút cao su để bơm dung môi vào.

- Lắc đều lọ thuốc trong 1 - 2 phút cho đến khi bột thuốc tan hoàn toàn và không còn hạt không tan trước khi tiêm.

- Để tránh mảnh vụn nút cao su lọt vào ống tiêm, có thể sử dụng một kim tiêm khác có đường kính nhỏ hơn để rút thuốc.

4. Chống chỉ định

Chống chỉ định cho người có tiền sử quá mẫn với cloxacillin, các penicillin khác, cephalosporin hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.

5. Tác dụng không mong muốn (Tác dụng phụ)

Các tác dụng phụ của Syntarpen được phân loại theo mức độ nghiêm trọng và tần suất gặp phải:

Tác dụng phụ nghiêm trọng (rất hiếm gặp, < 1/10.000 người):

- Phản ứng dị ứng tức thời: Khó thở đột ngột, thắt ngực, phù mí mắt, mắt hoặc miệng, phát ban da nghiêm trọng có phồng rộp (ở mắt, miệng, cổ họng, sinh dục), hoặc ngất.

- Phản ứng dị ứng muộn (xuất hiện sau 48 giờ đến 2-4 tuần): Sốt, mệt mỏi, phát ban, đau cơ, đau khớp, đau bụng, nổi mẩn, bệnh huyết thanh (phát ban kèm cảm giác bỏng rát), hoặc viêm mạch dị ứng.

- Tiêu chảy nặng kéo dài hoặc có máu, kèm theo đau bụng hoặc sốt (triệu chứng của viêm đại tràng giả mạc).

Tác dụng phụ khác:

- Hiếm gặp (< 1/1.000 người): Tấy đỏ tại vị trí tiêm hoặc viêm tắc tĩnh mạch.

- Rất hiếm gặp (< 1/10.000 người):

+ Máu: Tăng hoặc giảm số lượng bạch cầu, hồng cầu và tiểu cầu; phá hủy hồng cầu bất thường; ức chế chức năng tủy xương.

+ Tiêu hóa: Buồn nôn, nôn, viêm miệng, lưỡi đen.

+ Thận: Vô niệu, viêm thận kẽ, rối loạn chức năng ống thận (gây phát ban, sốt, tăng bạch cầu hạt, đái ra máu, protein niệu). Các rối loạn này thường gặp ở bệnh nhân dùng liều cao và/hoặc bị suy thận, và sẽ hết sau khi dừng thuốc.

+ Thần kinh: Tăng động thoáng qua, kích động, lo âu, buồn ngủ, lú lẫn, chóng mặt (thường xuất hiện ở bệnh nhân suy thận hoặc dùng liều cao).

+ Toàn thân: Sốt, đau, chóng mặt (hết sau khi dừng thuốc).

+ Gan: Tăng enzyme gan, viêm gan, vàng da và vàng mắt (biến mất sau khi dừng thuốc).

6. Tương tác thuốc và tương kỵ

Tương kỵ hóa học:

- Không được trộn lẫn cloxacillin với các kháng sinh aminoglycosid hoặc các kháng sinh beta-lactam khác trong cùng một bơm tiêm/chai truyền (in vitro) vì chúng làm mất tác dụng lẫn nhau. Nếu cần phối hợp, phải tiêm ở hai vị trí khác nhau và cách nhau ít nhất 1 giờ.

- Thuốc cũng tương kỵ với tetracyclin, erythromycin và polymyxin B sulfat.

Tương tác với các thuốc khác:

- Probenecid: Làm tăng nồng độ cloxacillin trong huyết thanh.

- Warfarin (thuốc chống đông): Dùng đồng thời có xu hướng làm tăng nguy cơ chảy máu.

- Methotrexat: Làm tăng độc tính của methotrexat.

- Thuốc tránh thai đường uống: Làm giảm hiệu quả tránh thai. Người bệnh nên sử dụng thêm biện pháp tránh thai không có nội tiết tố.

- Ampicillin, acid fusidic: Làm tăng tác dụng của Syntarpen khi dùng phối hợp.

- Erythromycin, tetracycline, chloramphenicol: Làm giảm tác dụng của Syntarpen khi dùng đồng thời.

- Dị ứng chéo: Bệnh nhân có tiền sử dị ứng với Cephalosporin cũng có nguy cơ bị dị ứng chéo với cloxacillin.

- Ảnh hưởng xét nghiệm: Thuốc có thể gây kết quả dương tính giả đối với xét nghiệm glucose niệu (khuyên dùng phương pháp enzyme) và làm sai lệch kết quả xét nghiệm steroid trong nước tiểu.

7. Dược động học

- Độ ổn định: Cloxacillin ổn định trong môi trường acid nên có thể sử dụng bằng đường uống.

- Nồng độ đỉnh: Sau khi tiêm bắp liều 500 mg cloxacillin, nồng độ đỉnh trong huyết thanh đạt khoảng 15 mcg/ml sau khoảng 30 phút.

- Liên kết protein: Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương rất cao, chiếm khoảng 95%.

- Thời gian bán thải (T1/2): Khoảng 30 - 45 phút. Thời gian này có thể kéo dài lên 1 - 2 giờ ở bệnh nhân suy thận.

- Phân bố: Thuốc khuếch tán tốt vào xương, khớp bị viêm, dịch màng phổi, hoạt dịch, các khoang huyết thanh và mủ. Thuốc đi qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ. Tuy nhiên, cloxacillin chỉ khuếch tán vào dịch não tủy khi có tình trạng viêm.

- Thải trừ: Thuốc được đào thải chủ yếu qua thận (khoảng 40% - 60%) bằng cơ chế lọc qua cầu thận và bài tiết ở ống thận. Một lượng nhỏ khoảng 10% được đào thải qua đường mật.