Số
đăng ký: 840110117624
1.
Thành phần hoạt chất và tá dược
- Hoạt
chất chính: Telmisartan 40mg.
- Tá
dược: Natri hydroxyd, povidon, meglumin, magnesi stearat, crospovidon,
mannitol.
- Dạng
bào chế: Viên nén màu trắng, hình thuôn dài, khắc chữ LC ở một mặt, kích thước
12 mm x 5.9 mm.
2.
Chỉ định
Thuốc
được chỉ định điều trị cho người lớn trong các trường hợp sau:
- Điều
trị tăng huyết áp vô căn.
- Phòng
ngừa bệnh tim mạch: Giảm tỷ lệ mắc các bệnh tim mạch ở người lớn thuộc nhóm đối
tượng nguy cơ cao bao gồm:
+ Người
có bệnh xơ vữa động mạch do huyết khối (tiền sử bệnh mạch vành, đột quỵ hoặc bệnh
động mạch ngoại biên).
+ Người
bệnh đái tháo đường type 2 đã có tổn thương cơ quan đích.
3.
Liều dùng và cách dùng
Liều
dùng
- Điều
trị tăng huyết áp vô căn:
+ Liều
khuyến cáo thông thường là 40 mg, ngày 1 lần. Một số bệnh nhân có thể có hiệu
quả hạ áp với liều 20 mg/ngày.
+ Có
thể tăng liều telmisartan lên tối đa 80 mg, ngày 1 lần để đạt được huyết áp mục
tiêu. Có thể phối hợp thêm với thuốc lợi tiểu thiazide (như
hydrochlorothiazide) để tăng hiệu quả hạ huyết áp.
+ Lưu
ý: Tác dụng hạ huyết áp tối đa thường đạt được sau 4–8 tuần kể từ khi bắt đầu
điều trị.
- Phòng
ngừa bệnh tim mạch:
+ Liều
khuyến cáo là 80 mg, ngày 1 lần. Chưa xác định được hiệu quả của các liều dưới
80 mg trong chỉ định này.
+ Cần
theo dõi huyết áp chặt chẽ khi bắt đầu điều trị và có thể điều chỉnh liều để đạt
huyết áp thấp hơn nếu cần.
- Bệnh
nhân suy thận:
+ Không
cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận nhẹ và trung bình.
+ Bệnh
nhân suy thận nặng hoặc đang chạy thận nhân tạo: Liều khởi đầu khuyến cáo là 20
mg (do kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế).
- Bệnh
nhân suy gan:
+ Chống
chỉ định dùng thuốc ở bệnh nhân suy gan nặng.
+ Bệnh
nhân suy gan nhẹ và trung bình: Liều dùng không vượt quá 40 mg, ngày 1 lần.
- Người
cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều.
- Trẻ
em (dưới 18 tuổi): Chưa thiết lập được tính an toàn và hiệu quả của thuốc,
không khuyến cáo sử dụng.
Cách
dùng
- Uống
thuốc ngày 1 lần, nên uống với nhiều nước.
- Có
thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
- Thận
trọng bảo quản: Viên nén Telmida rất dễ hút ẩm, do đó phải giữ nguyên viên thuốc
trong vỉ kín và chỉ xé vỉ ngay trước khi dùng.
4.
Chống chỉ định
- Quá
mẫn với hoạt chất telmisartan hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Phụ
nữ có thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ.
- Bệnh
nhân có bệnh lý tắc nghẽn đường mật.
- Bệnh
nhân suy gan nặng.
- Sử
dụng đồng thời telmisartan với các thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái
tháo đường hoặc suy thận nặng (GFR < 60 mL/phút/1.73 m²).
5.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tần
suất các phản ứng bất lợi được phân loại như sau:
- Ít
gặp (1/1.000 < ADR < 1/100):
+ Nhiễm
trùng: Nhiễm trùng đường tiết niệu (như viêm bàng quang), nhiễm trùng đường hô
hấp trên (viêm họng, viêm xoang).
+ Máu
& Chuyển hóa: Thiếu máu, tăng kali huyết.
+ Tâm
thần & Thần kinh: Mất ngủ, trầm cảm, ngất, chóng mặt.
+ Tim
mạch: Nhịp tim chậm, huyết áp thấp, hạ huyết áp tư thế đứng.
+ Hô
hấp: Khó thở, ho.
+ Tiêu
hóa: Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, đầy hơi, nôn.
+ Da
& Cơ xương: Ngứa, tăng tiết mồ hôi, phát ban, đau lưng (đau thần kinh tọa),
co thắt cơ, đau cơ.
+ Thận:
Suy thận (bao gồm cả suy thận cấp).
+ Toàn
thân & Xét nghiệm: Đau ngực, suy nhược, tăng creatinine máu.
- Hiếm
gặp (1/10.000 < ADR < 1/1.000):
+ Nhiễm
trùng nặng: Nhiễm trùng huyết (có thể dẫn đến tử vong).
+ Máu
& Miễn dịch: Tăng bạch cầu ái toan, giảm tiểu cầu, phản ứng phản vệ, quá mẫn.
+ Chuyển
hóa: Hạ đường huyết (ở bệnh nhân đái tháo đường).
+ Tâm
thần & Thần kinh: Lo lắng, lơ mơ.
+ Giác
quan: Rối loạn thị lực.
+ Tim
mạch & Tiêu hóa: Nhịp tim nhanh, khô miệng, khó chịu ở dạ dày, rối loạn vị
giác.
+ Gan
mật: Rối loạn chức năng gan.
+ Da
& Cơ xương: Phù mạch (có thể gây tử vong), chàm, ban đỏ, mày đay, phát ban
gây độc trên da, đau khớp, đau vùng xạ (đau chân), đau gân (triệu chứng giống
viêm gân).
+ Toàn
thân & Xét nghiệm: Triệu chứng giả cúm, giảm hemoglobin, tăng acid uric
máu, tăng men gan, tăng creatine phosphokinase máu (CPK).
- Rất
hiếm gặp (ADR < 1/10.000):
+ Bệnh
phổi kẽ.
6.
Tương tác thuốc
- Digoxin:
Làm tăng nồng độ đỉnh của digoxin trong huyết tương trung bình khoảng 49% và nồng
độ đáy khoảng 20%. Cần theo dõi nồng độ digoxin để duy trì trong khoảng trị liệu
khi bắt đầu, điều chỉnh hoặc ngừng telmisartan.
- Các
thuốc tác động trên hệ RAAS: Có thể tăng nguy cơ gây tăng kali huyết. Không
khuyên dùng phối hợp đồng thời thuốc ức chế men chuyển hoặc chẹn thụ thể
angiotensin II với aliskiren.
- Thuốc
lợi tiểu giữ kali hoặc bổ sung kali: (như spironolactone, eplerenone,
triamterene, amiloride, các chất bổ sung kali hoặc muối chứa kali) có thể làm
tăng đáng kể kali huyết thanh. Cần hết sức thận trọng và theo dõi thường xuyên
nếu bắt buộc phải dùng chung.
- Lithium:
Làm tăng nghịch nồng độ và độc tính của lithium trong huyết thanh. Cần theo dõi
sát nồng độ lithium nếu phối hợp.
- Thuốc
kháng viêm không steroid (NSAID): (gồm acid acetylsalicylic liều kháng viêm,
thuốc ức chế COX-2 và NSAID không chọn lọc) có thể làm giảm tác dụng hạ áp của
telmisartan và làm tăng nguy cơ suy thận cấp (đặc biệt ở người lớn tuổi, người
mất nước hoặc suy giảm chức năng thận sẵn có).
- Ramipril:
Làm tăng diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh (Cmax) của ramipril và
ramiprilat lên khoảng 2,5 lần.
- Thuốc
lợi tiểu (thiazide hoặc lợi tiểu quai): Việc sử dụng liều cao trước đó có thể
gây mất nước và nguy cơ hạ huyết áp quá mức khi bắt đầu dùng telmisartan.
- Corticosteroid
đường toàn thân: Làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp.
- Các
thuốc hạ huyết áp khác: Có thể làm tăng tác dụng hạ áp của telmisartan. Các chất
như baclofen, amifostine hoặc rượu, thuốc an thần barbiturate, thuốc chống trầm
cảm cũng có thể hiệp đồng làm hạ huyết áp mạnh hơn.
7.
Dược động học
- Hấp
thu: Thuốc được hấp thu nhanh, sinh khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 50%.
Khi uống cùng thức ăn, AUC giảm từ 6% (ở liều 40mg) đến 19% (ở liều 160mg),
nhưng nồng độ thuốc sau 3 giờ uống lúc đói hay lúc no là tương đương nhau. Nồng
độ huyết tương tăng không tỷ lệ thuận với liều dùng khi vượt quá 40mg.
- Phân
bố: Gắn kết rất mạnh với protein huyết tương (>99,5%), chủ yếu là albumin và
alpha-1 acid glycoprotein. Thể tích phân bố trung bình ở trạng thái ổn định khoảng
500L.
- Chuyển
hóa: Chuyển hóa chủ yếu bằng phản ứng liên hợp với glucuronide tạo ra chất liên
hợp không có hoạt tính dược lý.
- Thải
trừ: Đào thải theo lũy thừa 2 với nửa đời thải trừ cuối cùng trên 20 giờ. Thải
trừ gần như hoàn toàn qua phân (dưới dạng không đổi), dưới 1% đào thải qua nước
tiểu. Độ thanh thải toàn phần trong huyết tương cao (khoảng 900 mL/phút).
- Đối
tượng đặc biệt:
+ Giới
tính: Nữ giới có nồng độ trong huyết tương cao hơn nam giới (Cmax cao hơn khoảng
3 lần và AUC cao hơn khoảng 2 lần), nhưng không ảnh hưởng đến hiệu lực lâm
sàng.
+ Người
cao tuổi: Không có sự khác biệt về dược động học so với người trẻ tuổi.
+ Bệnh
nhân suy thận: Nồng độ trong huyết tương tăng gấp đôi ở người suy thận nhưng thấp
hơn ở người đang lọc máu. Thuốc không bị loại bỏ bởi lọc máu.
+ Bệnh
nhân suy gan: Nghiên cứu cho thấy có sự tăng sinh khả dụng tuyệt đối lên tới gần
100%.
