Số
đăng ký: 383110417023
1.
Thành phần hoạt chất
- Hoạt
chất chính: Valsartan.
- Hàm
lượng và dạng bào chế:
+ Valsarfast
80mg: Mỗi viên nén bao phim chứa 80 mg valsartan.
+ Valsarfast
160mg: Mỗi viên nén bao phim chứa 160 mg valsartan.
- Tá
dược: Microcrystalline cellulose, Crospovidone, Silica keo khan (Silica
colloidal anhydrous), Magnesium stearate. Màng bao phim chứa Hypromellose,
Titanium dioxide (E171), Macrogol 4000, Oxit sắt vàng (E172) và Oxit sắt đỏ
(E172).
2.
Chỉ định
Valsarfast
được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:
- Tăng
huyết áp:
+ Điều
trị tăng huyết áp vô căn ở người lớn.
+ Điều
trị tăng huyết áp ở trẻ em và trẻ vị thành niên từ 6 đến 18 tuổi.
- Sau
nhồi máu cơ tim gần đây: Điều trị cho bệnh nhân đã ổn định về lâm sàng trong
vòng 12 giờ đến 10 ngày sau khi bị nhồi máu cơ tim cấp tính nhằm làm giảm tử
vong do tim mạch và giảm các biến cố tim mạch.
- Suy
tim: Điều trị suy tim có triệu chứng ở người lớn khi không thể sử dụng thuốc ức
chế men chuyển (ACE), hoặc phối hợp với thuốc ức chế men chuyển khi không thể
dùng các thuốc chẹn beta.
3.
Liều dùng và cách dùng
- Cách
dùng: Dùng đường uống, có thể dùng cùng hoặc không cùng thức ăn. Nên nuốt viên
thuốc với nước.
- Liều
dùng:
+ Tăng
huyết áp ở người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 80 mg x 1 lần/ngày. Tác dụng
chống tăng huyết áp đạt được đáng kể trong vòng 2 tuần và đạt hiệu quả tối đa
trong vòng 4 tuần. Ở những bệnh nhân huyết áp không được kiểm soát đầy đủ, liều
dùng có thể tăng lên 160 mg và tối đa là 320 mg.
+ Sau
nhồi máu cơ tim gần đây: Điều trị có thể bắt đầu sớm nhất là 12 giờ sau nhồi
máu cơ tim. Liều khởi đầu là 20 mg x 2 lần/ngày (có thể bẻ đôi viên 80 mg để
chia liều). Sau đó, liều dùng được tăng dần lên các mức 40 mg, 80 mg và 160 mg
x 2 lần/ngày trong vòng vài tuần tiếp theo, tùy thuộc vào sự dung nạp của bệnh
nhân. Liều đích tối đa là 160 mg x 2 lần/ngày. Khuyến cáo đạt liều 80 mg x 2 lần/ngày
sau 2 tuần điều trị và đạt liều đích tối đa sau 3 tuần điều trị.
+ Suy
tim ở người lớn: Liều khởi đầu khuyến cáo là 40 mg x 2 lần/ngày. Liều dùng nên
được tăng dần lên 80 mg và 160 mg x 2 lần/ngày trong các khoảng thời gian ít nhất
là 2 tuần, đến liều tối đa tùy theo sự dung nạp của bệnh nhân. Liều tối đa hàng
ngày là 320 mg chia làm nhiều lần.
+ Tăng
huyết áp ở trẻ em và trẻ vị thành niên (từ 6 đến 18 tuổi):
Trẻ
nặng dưới 35 kg: Liều khởi đầu là 40 mg x 1 lần/ngày, liều tối đa khuyến cáo là
80 mg/ngày.
Trẻ
nặng từ 35 kg trở lên: Liều khởi đầu là 80 mg x 1 lần/ngày, liều tối đa khuyến
cáo là 160 mg/ngày (ở một số trường hợp đặc biệt có thể tăng lên 320 mg).
Trẻ
em dưới 6 tuổi: Không khuyến cáo sử dụng.
4.
Chống chỉ định
Không
dùng Valsarfast trong các trường hợp sau:
- Mẫn
cảm với hoạt chất valsartan hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Suy
gan nặng, xơ gan tắc mật và các tình trạng ứ mật.
- Phụ
nữ có thai trong 3 tháng giữa và 3 tháng cuối thai kỳ (từ tháng thứ 4 đến tháng
thứ 9).
- Sử
dụng đồng thời Valsarfast với các thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường
hoặc suy thận (GFR < 60 ml/phút/1.73 m²).
5.
Tác dụng không mong muốn
Tần
suất các tác dụng không mong muốn phụ thuộc vào chỉ định lâm sàng:
- Ở
bệnh nhân tăng huyết áp:
+ Ít
gặp: Chóng mặt, ho, đau bụng, mệt mỏi, suy nhược.
- Ở
bệnh nhân sau nhồi máu cơ tim và/hoặc suy tim:
+ Thường
gặp: Chóng mặt, chóng mặt tư thế, hạ huyết áp, hạ huyết áp tư thế đứng, suy giảm
chức năng thận và suy thận.
+ Ít
gặp: Tăng kali máu, ngất, đau đầu, ho, chóng mặt, suy tim, buồn nôn, tiêu chảy,
phù mạch, suy thận cấp, tăng creatinin huyết thanh.
- Báo
cáo sau khi lưu hành thuốc (không rõ tần suất):
+ Giảm
huyết sắc tố (hemoglobin), giảm hematocrit, giảm bạch cầu trung tính, giảm tiểu
cầu.
+ Phản
ứng quá mẫn bao gồm bệnh huyết thanh, phù mạch, phát ban, ngứa.
+ Viêm
mạch, tăng kali huyết, đau cơ, tăng chỉ số men gan, suy thận.
6.
Tương tác thuốc
- Chống
chỉ định dùng đồng thời: Các thuốc chứa aliskiren ở bệnh nhân đái tháo đường hoặc
suy thận.
- Không
khuyến cáo dùng đồng thời:
+ Lithium:
Có thể làm tăng nồng độ lithium trong máu dẫn đến tăng độc tính.
+ Thuốc
lợi tiểu giữ kali, chất bổ sung kali, chất thế muối chứa kali, hoặc heparin: Có
thể làm tăng nồng độ kali huyết.
- Thận
trọng khi dùng phối hợp:
+ Thuốc
chống viêm không steroid (NSAID) (bao gồm chất ức chế chọn lọc COX-2, acid
acetylsalicylic liều > 3g/ngày và NSAID không chọn lọc): Có thể làm giảm tác
dụng hạ huyết áp, đồng thời làm tăng nguy cơ suy giảm chức năng thận và tăng
kali huyết.
+ Các
thuốc vận chuyển (như rifampin, cyclosporin, ritonavir): Có thể làm tăng phơi
nhiễm hệ thống của valsartan.
+ Các
thuốc ức chế men chuyển (ACE) hoặc chẹn beta: Phối hợp đồng thời ba nhóm thuốc
này (bao gồm cả Valsarfast) trong điều trị suy tim không được khuyến cáo.
7.
Dược động học
- Hấp
thu:
+ Sau
khi uống, valsartan được hấp thu nhanh chóng, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt
được sau 2 - 4 giờ.
+ Sinh
khả dụng tuyệt đối trung bình khoảng 23%.
+ Thức
ăn làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) khoảng 40% và giảm nồng độ đỉnh
(Cmax) khoảng 50%. Tuy nhiên, từ khoảng 8 giờ sau khi dùng thuốc, nồng độ
valsartan trong huyết tương ở nhóm uống lúc no và lúc đói là tương tự nhau. Sự
giảm AUC không đi kèm với sự giảm tác dụng điều trị có ý nghĩa lâm sàng, do đó
thuốc có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn.
- Phân
bố: Valsartan liên kết mạnh với protein huyết tương (94% - 97%), chủ yếu là
albumin huyết thanh. Thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là khoảng 17 lít.
- Chuyển
hóa: Valsartan không được chuyển hóa nhiều; chỉ khoảng 20% liều dùng được tìm
thấy dưới dạng các chất chuyển hóa. Chất chuyển hóa hydroxy (không có hoạt tính
dược lý) được nhận diện trong huyết tương với nồng độ thấp (dưới 10% AUC).
- Thải
trừ:
+ Valsartan
có động học thải trừ đa pha (nửa đời thải trừ alpha < 1 giờ, nửa đời thải trừ
beta khoảng 9 giờ).
+ Thuốc
được thải trừ chủ yếu qua phân (khoảng 83%) và nước tiểu (khoảng 13%), phần lớn
ở dạng không đổi.
+ Độ
thanh thải toàn phần trong huyết tương là khoảng 2 lít/giờ và độ thanh thải qua
thận là 0,62 lít/giờ (chiếm khoảng 30% độ thanh thải tổng cộng). Nửa đời thải
trừ cuối cùng của valsartan là 6 giờ.
