Số đăng ký: VN-17735-14
1.
Thành phần hoạt chất: Mỗi viên nén bao phim giải phóng có kiểm
soát Vastarel MR chứa:
- Hoạt
chất chính: Trimetazidin dihydrochloride hàm lượng 35,00 mg1.
- Tá
dược: Calci hydrogen phosphat dihydrat, hypromellose, povidon, silica khan dạng
keo, magnesi stearat.
- Bao
phim: Titan dioxid (E171), glycerol, hypromellose, macrogol 6000, oxid sắt đỏ
(E172), magnesi stearat.
2.
Chỉ định: Vastarel MR được chỉ định cho người lớn trong liệu pháp
bổ sung/hỗ trợ vào biện pháp trị liệu hiện có để điều trị triệu chứng ở bệnh
nhân đau thắt ngực ổn định không được kiểm soát đầy đủ hoặc bệnh nhân không
dung nạp với các liệu pháp điều trị đau thắt ngực khác.
3.
Liều dùng và cách dùng
- Cách dùng: Dùng đường uống,
uống trong bữa ăn.
- Liều
dùng thông thường:
+ Uống
1 viên/lần, 2 lần mỗi ngày (một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối).
+ Hiệu
quả điều trị nên được đánh giá sau 3 tháng; nên ngừng sử dụng trimetazidin nếu
không có đáp ứng điều trị.
- Quần
thể đặc biệt:
+ Bệnh
nhân suy thận mức độ trung bình (độ thanh thải creatinine từ 30-60 ml/phút): Liều
khuyến cáo là 1 viên 35mg vào buổi sáng, uống trong bữa sáng.
+ Bệnh
nhân cao tuổi: Cần chỉnh liều thận trọng vì nồng độ trimetazidin có thể tăng do
suy giảm chức năng thận liên quan đến tuổi. Ở bệnh nhân cao tuổi có suy thận mức
độ trung bình (độ thanh thải creatinine từ 30-60 ml/phút), liều khuyến cáo cũng
là 1 viên 35mg vào buổi sáng, uống trong bữa sáng.
+ Quần
thể bệnh nhi (< 18 tuổi): Độ an toàn và hiệu quả của trimetazidin ở trẻ em
dưới 18 tuổi chưa được thiết lập. Hiện chưa có dữ liệu.
4.
Chống chỉ định
- Mẫn
cảm với hoạt chất trimetazidin hoặc với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh
nhân mắc bệnh Parkinson, có các triệu chứng Parkinson, run, hội chứng chân
không nghỉ và các rối loạn vận động liên quan khác.
- Suy
thận nặng với độ thanh thải creatinine dưới 30 ml/phút.
5.
Tác dụng không mong muốn: Các tác dụng không mong muốn được ghi
nhận bao gồm:
- Rối
loạn hệ thần kinh:
+ Thường
gặp (≥ 1/100 đến < 1/10): Chóng mặt, đau đầu.
+ Chưa
rõ tần suất: Triệu chứng Parkinson (run, mất vận động, tăng trương lực cơ), tư
thế đi không vững, hội chứng chân không nghỉ và các rối loạn vận động liên quan
khác (thường hồi phục sau khi ngừng điều trị); rối loạn giấc ngủ (mất ngủ, ngủ
mơ).
- Rối
loạn tai và mê đạo:
+ Chưa
rõ tần suất: Chóng mặt.
- Rối
loạn tim:
+ Hiếm
gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000): Đánh trống ngực, ngoại tâm thu, nhịp tim
nhanh.
- Rối
loạn mạch:
+ Hiếm
gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1.000): Hạ huyết áp động mạch, hạ huyết áp tư thế
(có thể liên quan đến ngã, mệt, chóng mặt, đặc biệt ở bệnh nhân đang điều trị bằng
thuốc chống tăng huyết áp), đỏ bừng.
- Rối
loạn hệ tiêu hóa:
+ Thường
gặp (≥ 1/100 đến < 1/10): Đau bụng, tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn và nôn.
+ Chưa
rõ tần suất: Táo bón.
- Rối
loạn da và mô dưới da:
+ Thường
gặp (≥ 1/100 đến < 1/10): Phát ban, ngứa, nổi mề đay.
+ Chưa
rõ tần suất: Ngoại ban mụn mủ toàn thân cấp tính (AGEP), phù mạch.
- Rối
loạn toàn thân:
+ Thường
gặp (≥ 1/100 đến < 1/10): Suy nhược.
- Rối
loạn máu và hệ bạch huyết:
+ Chưa
rõ tần suất: Mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, ban xuất huyết giảm tiểu cầu.
- Rối
loạn gan mật:
+ Chưa
rõ tần suất: Viêm gan.
6.
Tương tác thuốc
Cho
đến nay, chưa có tương tác thuốc nào được báo cáo.
7.
Dược động học
- Hấp
thu: Sau khi uống, nồng độ tối đa (Cmax) đạt được trung bình sau 5 giờ. Sau 24
giờ, nồng độ thuốc trong huyết tương vẫn duy trì ở mức trên hoặc tương đương
75% nồng độ tối đa trong vòng 11 giờ. Trạng thái ổn định đạt được muộn nhất sau
khoảng 60 giờ. Đặc tính dược động học của Vastarel MR không bị ảnh hưởng bởi thức
ăn.
- Phân
bố: Thể tích phân bố là 4,8 lít/kg. Tỉ lệ gắn kết với protein huyết tương thấp,
đo in vitro cho trị giá 16%.
- Thải
trừ: Trimetazidin được thải trừ chủ yếu qua nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời
gian bán thải trung bình là 7 giờ ở người trẻ tình nguyện khỏe mạnh và 12 giờ ở
người trên 65 tuổi. Thanh thải toàn phần phần lớn qua thận và liên quan trực tiếp
đến thanh thải creatinine; việc thanh học qua gan ở mức độ ít hơn và giảm dần
theo tuổi.
- Dược
động học trên các quần thể đặc biệt:
+ Người
cao tuổi: Có sự gia tăng nồng độ trimetazidin trong huyết tương do suy giảm chức
năng thận liên quan đến tuổi. Ở bệnh nhân cao tuổi (75-84 tuổi) và rất cao tuổi
(≥ 85 tuổi), tình trạng suy thận mức độ trung bình làm gia tăng nồng độ
trimetazidin tương ứng 1,0 và 1,3 lần so với những bệnh nhân trẻ tuổi hơn
(30-65 tuổi) cũng bị suy thận mức độ trung bình.
+ Bệnh
nhân suy thận: Nồng độ trimetazidin trung bình tăng khoảng 1,7 lần ở bệnh nhân
suy thận trung bình (ClCr 30-60 ml/phút) và tăng khoảng 3,1 lần ở bệnh nhân suy
thận nặng (ClCr < 30 ml/phút) khi so sánh với người khỏe mạnh có chức năng
thận bình thường.
+ Quần
thể bệnh nhi (< 18 tuổi): Dược động học của trimetazidin chưa được nghiên cứu
ở quần thể này.
