Vincopane

Số đăng ký: 893110448124

1. Thành phần công thức thuốc

Trong mỗi ống dung dịch tiêm Vincopane (thể tích 1 ml) chứa:

- Thành phần dược chất: Hyoscin - N - butylbromid với hàm lượng 20,0 mg.

- Thành phần tá dược: Natri clorid, nước để pha thuốc tiêm vừa đủ 1,0 ml.

2. Chỉ định

Vincopane được chỉ định điều trị trong các trường hợp sau:

- Co thắt cấp tính như các cơn đau quặn bụng, đau quặn thận hoặc đau quặn đường mật.

- Trong X-quang nhằm chẩn đoán phân biệt tình trạng tắc nghẽn cơ học do co thắt, và dùng để giảm co thắt trong quá trình chụp X-quang thận, niệu quản.

- Sử dụng trong nội soi dạ dày - tá tràng để chống co thắt cơ trơn.

3. Liều dùng - cách dùng

- Cách dùng: Thuốc được dùng bằng đường tiêm bắp (TB), tiêm tĩnh mạch chậm (TMC) hoặc tiêm dưới da (TDD). Sau khi sử dụng không có yêu cầu đặc biệt về xử lý thuốc.

- Liều dùng cho người lớn:

+ Trong cơn đau quặn bụng cấp tính: Tiêm với liều 1 ống (20 mg)/lần, có thể lặp lại sau mỗi 30 phút nếu cần thiết.

+ Trong nội soi: Tiêm 1 ống (20 mg), sau đó có thể tiêm nhắc lại mỗi nửa giờ một lần nếu thấy cần thiết.

+ Giới hạn liều lượng: Tổng liều dùng hàng ngày không được vượt quá 100 mg (tương đương 5 ống).

- Trẻ em: Thuốc không được khuyến cáo sử dụng cho đối tượng trẻ em.

- Lưu ý quan trọng: Không tự ý dùng Vincopane liên tục hàng ngày hoặc kéo dài trong các trường hợp đau bụng không rõ nguyên nhân.

4. Chống chỉ định

Vincopane chống chỉ định tuyệt đối cho những bệnh nhân sau:

- Mẫn cảm với hoạt chất hyoscin - N - butylbromid hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

- Bệnh nhân bị tăng nhãn áp góc hẹp.

- Bệnh nhân phì đại tuyến tiền liệt đi kèm với triệu chứng bí tiểu.

- Bệnh nhân bị hẹp cơ học đường tiêu hóa, liệt ruột, tắc nghẽn hồi tràng hoặc phình đại tràng.

- Bệnh nhân gặp tình trạng nhịp tim nhanh hoặc mắc bệnh nhược cơ.

- Lưu ý đường tiêm: Không thực hiện tiêm bắp Vincopane đối với những bệnh nhân đang điều trị bằng thuốc chống đông do nguy cơ cao xảy ra tụ máu trong cơ.

5.  Tương tác, tương kỵ thuốc

- Các thuốc kháng muscarinic khác: Vincopane làm tăng tác dụng khi dùng đồng thời với thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc kháng histamin, amantadin, phenothiazin và các thuốc kháng muscarinic khác (như ipratropium, tiotropium).

- Thuốc đối kháng dopamin (như metoclopramid): Việc phối hợp đồng thời có thể làm giảm hiệu lực trên đường tiêu hóa của cả hai loại thuốc này.

- Thuốc beta-adrenergic: Vincopane có thể làm tăng tác dụng gây nhịp tim nhanh của nhóm thuốc này.

- Tương kỵ thuốc: Do không có các nghiên cứu về tính tương kỵ của thuốc, không được trộn lẫn Vincopane với các thuốc khác trong cùng một bơm tiêm.

6. Tác dụng không mong muốn của thuốc (ADR)

Các tác dụng không mong muốn của Vincopane chủ yếu liên quan đến đặc tính kháng cholinergic của hoạt chất:

- Rối loạn hệ miễn dịch: Không rõ tần suất: Sốc phản vệ (gồm cả tử vong), phản ứng phản vệ, khó thở và các phản ứng mẫn cảm khác.

- Rối loạn mắt: Thường gặp: Mất phương hướng; Không rõ tần suất: Giãn đồng tử, tăng nhãn áp.

- Rối loạn tim: Thường gặp: Nhịp tim nhanh.

- Rối loạn mạch máu: Thường gặp: Chóng mặt; Không rõ tần suất: Hạ huyết áp, đỏ bừng.

- Rối loạn tiêu hóa: Thường gặp: Khô miệng, táo bón.

- Rối loạn da và mô dưới da: Không rõ tần suất: Phản ứng da (mày đay, phát ban, ban đỏ, ngứa), đổ mồ hôi bất thường. Phản ứng dị ứng, đặc biệt là phản ứng ở da cũng có thể xảy ra nhưng hiếm gặp.

- Rối loạn thận và tiết niệu: Không rõ tần suất: Bí tiểu.

- Tác dụng tại chỗ: Xuất hiện tình trạng đau tại chỗ tiêm, đặc biệt xảy ra sau khi tiêm bắp.

- Ảnh hưởng tâm thần: Dù cấu trúc amin bậc 4 của hoạt chất giúp hạn chế tối đa việc đi qua hàng rào máu não, vẫn không thể loại trừ hoàn toàn khả năng gây ra các rối loạn tâm thần (như lú lẫn).

7. Đặc tính dược động học

- Hấp thu và phân bố:

+ Sau khi tiêm, hoạt chất nhanh chóng phân bố vào các mô, thể tích phân bố (Vd) đạt 1,7 l/kg.

+ Thuốc có ái lực cao với các thụ thể muscarinic và nicotinic, phân bố tập trung chủ yếu trên các tế bào cơ bắp ở vùng bụng và vùng chậu.

+ Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương (albumin) rất thấp, chỉ khoảng 4,4%.

+ Các nghiên cứu trên động vật chứng minh thuốc không vượt qua được hàng rào máu não. Tuy nhiên, nghiên cứu in vitro ghi nhận thuốc có ảnh hưởng tới quá trình vận chuyển cholin (1,4 nM) trong tế bào biểu mô nhau thai của người.

- Chuyển hóa và thải trừ:

+ Thuốc được chuyển hóa chủ yếu thông qua con đường thủy phân các liên kết ester.

+ Thời gian bán thải (t1/2) của thuốc là 5 giờ.

+ Độ thanh thải toàn phần đạt 1,2 l/phút.

+ Có khoảng 50% lượng hoạt chất dưới dạng không thay đổi được bài tiết trực tiếp qua nước tiểu. Các chất chuyển hóa đào thải qua thận được xác định là không còn hoạt tính sinh học.