Vitamin B6

Số đăng ký: 893110448824

1. Thành phần hoạt chất

- Hoạt chất chính: Pyridoxin hydroclorid với hàm lượng 100 mg trong mỗi ống 1 ml.

- Tá dược: Dinatri edetat, acid hydrocloric 0,1N và nước để pha thuốc tiêm vừa đủ 1 ml.

- Dạng bào chế: Dung dịch tiêm trong suốt, không màu, được đóng trong ống thủy tinh hàn kín.

2. Chỉ định

- Điều trị ngộ độc cấp tính gây co giật hoặc hôn mê do quá liều các thuốc: isoniazid, hydralazin, cycloserin, hoặc do ngộ độc nấm thuộc chi Gyromitra có chứa độc chất gyromitrin.

- Điều trị hội chứng lệ thuộc pyridoxin di truyền ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.

3. Liều dùng và cách dùng

- Cách dùng: Dùng đường tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch hoặc tiêm truyền tĩnh mạch.

- Liều dùng:

+ Trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ bị co giật lệ thuộc pyridoxin: Tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch 10 - 100 mg. Cơn co giật thường hết trong vòng 2 - 3 phút. Trẻ nhỏ có đáp ứng với thuốc thường phải uống pyridoxin suốt đời với liều 2 - 100 mg/ngày.

+ Điều trị ngộ độc cấp tính gây co giật hoặc hôn mê:

Do isoniazid: Thường tiêm tĩnh mạch 1 - 4 g pyridoxin, tiếp theo tiêm bắp 1 g mỗi 30 phút một lần cho tới khi hết liều. Nếu không biết lượng isoniazid đã dùng: Tiêm tĩnh mạch liều đầu 70 mg/kg (tối đa 5 g) với tốc độ 0,5 - 1 g/phút; có thể lặp lại cách nhau 5 - 10 phút nếu cần cho tới khi kiểm soát được cơn co giật.

Do quá liều cycloserin: Sử dụng liều 300 mg/ngày.

Do hydralazin: Dùng liều 25 mg/kg, trong đó 1/3 liều tiêm bắp, phần còn lại tiêm truyền tĩnh mạch trong 3 giờ.

Do ăn phải nấm Gyromitra: Tiêm tĩnh mạch cho cả người lớn và trẻ em với liều 25 mg/kg trong vòng 15 - 30 phút và lặp lại nếu cần (tổng liều tối đa mỗi ngày có thể lên tới 15 - 20 g; liều pyridoxin có thể thấp hơn nếu dùng phối hợp với diazepam).

4. Chống chỉ định

Người bệnh bị quá mẫn với pyridoxin hoặc bất kỳ thành phần nào khác của thuốc.

5. Tác dụng không mong muốn (ADR)

- Sử dụng kéo dài (liều từ 200 mg hoặc hơn mỗi ngày) có thể gây ra các bệnh lý về thần kinh.

- Hệ thần kinh trung ương: Đau đầu, lơ mơ, buồn ngủ, hoặc co giật (xảy ra sau khi tiêm tĩnh mạch liều cao).

- Hệ thần kinh - cơ: Dùng liều 200 mg/ngày kéo dài trên 2 tháng có thể gây ra viêm dây thần kinh ngoại vi nặng, tiến triển từ dáng đi không vững, tê cóng bàn chân đến tê cóng và vụng về bàn tay (tình trạng này hồi phục dần sau khi ngừng thuốc nhưng có thể để lại di chứng).

- Nội tiết và chuyển hóa: Nhiễm acid, giảm nồng độ acid folic trong máu.

- Tiêu hóa: Gây buồn nôn, nôn.

- Gan: Làm tăng chỉ số AST.

- Khác: Phản ứng dị ứng, cảm giác nóng rát hoặc ngứa tại vị trí tiêm bắp.

6. Tương tác thuốc

- Levodopa: Pyridoxin làm giảm tác dụng của levodopa trong điều trị bệnh Parkinson (không xảy ra với dạng phối hợp levodopa - carbidopa hoặc levodopa - benserazid).

- Phenytoin và Phenobarbital: Liều dùng 200 mg/ngày có thể làm giảm 40 - 50% nồng độ của hai loại thuốc này trong máu ở một số người bệnh.

- Thuốc tránh thai uống: Pyridoxin có thể giúp làm nhẹ bớt tình trạng trầm cảm ở phụ nữ sử dụng thuốc tránh thai. Ngược lại, thuốc tránh thai uống cùng với hydralazin, isoniazid, penicilamin có thể làm tăng nhu cầu sử dụng pyridoxin của cơ thể.

- Tương kỵ hóa học: Có thể trộn chung pyridoxin với vitamin B1 và B12 trong cùng một dung dịch dinh dưỡng tĩnh mạch, nhưng dung dịch sau khi trộn phải được sử dụng ngay lập tức.

7. Dược động học

- Hấp thu: Thuốc hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa (khả năng hấp thu có thể giảm ở người mắc hội chứng kém hấp thu). Nồng độ bình thường trong huyết tương dao động từ 30 - 80 nanogam/ml.

- Phân bố: Sau khi tiêm, phần lớn lượng thuốc dự trữ tại gan, một phần nhỏ hơn tại cơ và não. Tổng lượng dự trữ vitamin B6 trong toàn cơ thể ước lượng khoảng 167 mg. Trong máu, các dạng chính là pyridoxal và pyridoxal phosphat, liên kết cao với protein. Thuốc qua được nhau thai (nồng độ trong huyết tương thai nhi cao gấp 5 lần so với mẹ) và phân bố được vào sữa mẹ.

- Chuyển hóa: Trong hồng cầu, pyridoxin chuyển đổi thành dạng hoạt động là pyridoxal phosphat và pyridoxamin phosphat. Ở gan, pyridoxin được phosphoryl hóa thành pyridoxin phosphat, sau đó chuyển amin thành pyridoxal và pyridoxamin rồi tiếp tục được phosphoryl hóa nhanh chóng. Quá trình này cần có sự tham gia của riboflavin để chuyển đổi pyridoxin phosphat thành pyridoxal phosphat.

- Thải trừ: Thời gian bán thải khoảng 15 - 20 ngày. Tại gan, pyridoxal chuyển hóa thành acid 4-pyridoxic và được đào thải qua nước tiểu. Tốc độ đào thải có thể tăng lên ở người bệnh xơ gan. Có thể loại bỏ pyridoxal ra khỏi cơ thể bằng cách thẩm phân máu.