Lowsta 20mg

Số đăng ký: 529110030223

1. Thành phần hoạt chất

- Thành phần dược chất: Mỗi viên nén chứa lovastatin 20 mg.

- Tá dược: Lactose monohydrate, pregelatinised starch, microcrystalline cellulose, eurobake indigo carmine, butylated hydroxyanisole và magnesium stearate.

2. Chỉ định

- Tăng lipid máu: Dùng phối hợp với chế độ ăn kiêng để giảm nồng độ cholesterol toàn phần và LDL-cholesterol (LDL-C) tăng cao ở bệnh nhân tăng cholesterol máu nguyên phát (Loại IIa và IIb) khi không đáp ứng đầy đủ với chế độ ăn kiêng và các biện pháp không dùng thuốc khác.

- Bệnh tim mạch vành: Chỉ định để làm chậm tiến triển xơ vữa động mạch vành ở bệnh nhân mạch vành, nhằm giảm cholesterol LDL và cholesterol toàn phần về mức mục tiêu.

3. Liều dùng và cách dùng

Cách dùng: Viên nén Lowsta 20mg dùng đường uống, tốt nhất là uống cùng với bữa ăn. Trước và trong suốt quá trình điều trị, bệnh nhân cần duy trì chế độ ăn kiêng giảm cholesterol tiêu chuẩn.

Liều dùng thông thường:

- Tăng cholesterol máu: Liều khởi đầu thông thường là 20 mg/ngày, uống 1 liều duy nhất vào bữa ăn tối. Việc điều chỉnh liều (nếu cần) nên thực hiện sau khoảng thời gian không dưới 4 tuần; liều tối đa khuyến cáo là 80 mg/ngày (uống 1 lần hoặc chia làm nhiều lần).

- Bệnh mạch vành: Liều điều trị dao động từ 20 mg đến 80 mg/ngày, dùng một lần hoặc chia làm nhiều lần.

Lưu ý khi phối hợp thuốc:

- Khi phối hợp với amiodaron, liều lovastatin không được vượt quá 40 mg/ngày.

- Khi phối hợp với verapamil hoặc diltiazem, liều lovastatin không được vượt quá 20 mg/ngày.

4. Chống chỉ định

- Quá mẫn với lovastatin hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc.

- Bệnh gan tiến triển hoặc tăng transaminase huyết thanh kéo dài không rõ nguyên nhân.

- Phụ nữ có thai và cho con bú.

- Dùng đồng thời với các chất ức chế CYP3A4 mạnh (như itraconazole, ketoconazole, posaconazole, voriconazole, chất ức chế protease HIV, boceprevir, telaprevir, erythromycin, clarithromycin, telithromycin, nefazodone và các thuốc chứa cobicistat).

- Dùng đồng thời với gemfibrozil.

- Tránh dùng đồng thời với lượng lớn nước bưởi ép (> 1 lít/ngày).

5. Tác dụng không mong muốn

Các tác dụng phụ nhìn chung thường nhẹ và thoáng qua.

Thường gặp (tỷ lệ từ 1% đến dưới 10%):

- Tiêu hóa: Đầy hơi, tiêu chảy, táo bón, buồn nôn, khó tiêu, đau bụng.

- Thần kinh & Thị giác: Đau đầu, chóng mặt, mờ mắt.

- Cơ xương khớp: Đau cơ, mỏi cơ, chuột rút.

- Da: Phát ban, ngứa.

Nghiêm trọng (cần lưu ý đặc biệt):

- Bệnh cơ và tiêu cơ vân: Gây đau cơ, yếu cơ kèm theo tăng men creatine kinase (CK hoặc CPK) gấp hơn 10 lần giới hạn trên bình thường. Nguy cơ tăng lên khi dùng liều cao hoặc phối hợp thuốc không đúng.

- Ảnh hưởng trên gan: Tăng transaminase huyết thanh rõ rệt và dai dẳng (gấp hơn 3 lần giới hạn trên bình thường).

6. Tương tác thuốc

- Các chất ức chế CYP3A4 mạnh: Làm tăng nồng độ lovastatin trong máu, tăng mạnh nguy cơ bệnh cơ và tiêu cơ vân (chống chỉ định phối hợp).

- Gemfibrozil, các fibrat khác và niacin (axit nicotinic ≥ 1g/ngày): Tăng nguy cơ mắc bệnh cơ/tiêu cơ vân khi dùng đồng thời.

- Cyclosporin: Tăng nguy cơ bệnh cơ khi dùng chung.

- Amiodaron, verapamil, diltiazem: Tăng nguy cơ bệnh cơ; cần giới hạn liều lovastatin khi phối hợp.

- Thuốc chống đông coumarin: Có thể làm tăng nhẹ thời gian prothrombin.

- Nước bưởi chùm: Dùng lượng lớn (> 1 lít/ngày) làm tăng đáng kể nồng độ lovastatin hoạt tính trong huyết tương.

7. Dược động học

- Hấp thu: Lovastatin là một lacton không hoạt động, được hấp thu khoảng 30% sau khi uống. Do chịu sự chuyển hóa bước đầu ở gan rất mạnh, sinh khả dụng của dạng acid beta-hydroxy có hoạt tính đi vào tuần hoàn chung rất thấp (dưới 5%).

- Phân bố: Liên kết rất mạnh với protein huyết tương (> 95%). Có thể đi qua hàng rào máu não và nhau thai.

- Chuyển hóa: Được chuyển hóa chủ yếu tại gan thông qua hệ thống enzym cytochrome P450 3A4 (CYP3A4) thành dạng acid hoạt động và các chất chuyển hóa khác.

- Thải trừ: Đào thải chủ yếu qua phân (khoảng 83%) và một lượng nhỏ qua nước tiểu (khoảng 10%).